Top 9 # Xem Thuốc Thần Kinh Xem Nhiều Nhất, Mới Nhất 3/2023 # Top Trend

Thuốc an thần kinh và thuốc bình thần

1. THUỐC AN THẦN KINH (thuốc an thần chủ yếu)

Các thuốc loại này có 3 đặc điểm cơ bản:

– Gây trạng thái thờ ơ, lãnh đạm, cải thiện được các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt.

– Có thêm tác dụng ức chế thần kinh thực vật, gây hạ huyết áp, giảm thân nhiệt.

– Có thể gây ra hội chứng ngoài bó tháp (hội chứng Parkinson).

Khác với thuốc ngủ, các thuốc loại này dù dùng với liều cao cũng không gây ngủ, chỉ có tác dụng gây mơ màng, làm dễ ngủ.

1.1. Dẫn xuất phenothiazin và thioxanthen:

clopromazin Clorpromazin (Largactil, plegomazin, Aminazin): thuốc độc bảng B. Bột trắng xám, rất tan tro ng nước, rượu, cloroform.

Được tìm ra từ năm 1952 trong khi nghiên cứu các thuốc kháng histamin tổng hợp dẫn xuất của vòng phenothiazin. Là thuốc mở đầu cho lĩnh vực dược lý tâm thần.

1.1.1. Tác dụng dược lý

1.1.1.1. Trên hệ thần kinh trung ương

– Clopromazin gây trạng thái đặc biệt thờ ơ về tâm thần vận động: thuốc không có tác dụng gây ngủ, trừ với liều gần độc, nhưng nó làm giảm các hoạt động vận động và các sự bận tâm, ưu tư mà vẫn giữ được tương đối các hoạt động về trí tuệ và sự cảnh giác. Liều rất ca o cũng không gây hôn mê.

Người dùng thuốc tỏ ra không quan tâm đến môi trường xung quanh, không biểu lộ xúc cảm, trong khi phản xạ tuỷ và phản xạ không điều kiện với kích thích đau vẫn giữ được.

– Thuốc làm giảm được ảo giác, thao cuồng, vật vã.

Do đó, thuốc có tác dụng với bệnh tâm thần phân liệt.

– Cloprozamin gây hội chứng ngoài bó tháp, giống bệnh Parkinson biểu hiện bằng động tác cứng đơ, tăng trương lực.

– Hạ thân nhiệt do ức chế trung tâm điều nhiệt ở hạ khâu não.

– Chống nôn do ức chế trung tâm nôn ở sàn não thất 4.

– Ức chế trung tâm trương lực giao cảm điều hòa vận mạch.

– Trên vận động, liều cao gây trạng thái giữ nguyên thể (catalepsia).

1.1.1.2. Trên hệ thống thần kinh thực vật

Vừa có tác dụng huỷ phó giao cảm vừa có tác dụng phong tỏa receptor α1 adrenergic ngoại biên. Tác dụng huỷ phó giao cảm thể hiện bằng nhìn mờ (đồng tử giãn), táo bón, giảm tiết dịch vị, giảm tiết nước bọt, mồ hôi. Tác dụng này rất ít xảy ra với các dẫn xuất có nhân piperazin.

Tác dụng huỷ α1 – adrenergic tương đối có ý ngh ĩa, có thể phong tỏa tác dụng tăng áp của noradrenalin. Vì loại piperazin có tác dụng an tâm thần với liều thấp nên tác dụng huỷ giao cảm rất yếu.

1.1.1.3. Trên hệ nội tiết

– Làm tăng tiết prolactin, gây chảy sữa và chứng vú to ở đàn ông.

– Làm giảm tiết F SH và LH, có thể gây ức chế phóng noãn và mất kinh.

1.1.1.4. Có tác dụng kháng histamin H 1, nhưng yếu.

1.1.2. Tương tác thuốc

– Clopromazin làm tăng tác dụng của thuốc ngủ, thuốc mê, thuốc tê, thuốc giảm đau loại morphin, thuốc hạ huyết áp (nhất là guaneth idin, thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin), rượu.

– Clopromazin đối kháng tác dụng với các thuốc kích thích thần kinh tâm thần, đặc biệt với amphetamin và các chất gây ảo giác.

– Giữa các thuốc an thần kinh, không có tác dụng hiệp đồng tăng mức, nhưng về mặt điều trị các triệu chứng của bệnh tâm thần, có thể dùng phối hợp trong thời gian ngắn.

1.1.3. Cơ chế tác dụng

Sinh lý học của hoạt động thần kinh trung ương và sinh bệnh học của rối loạn tâm thần (bệnh tâm thần phân liệt) còn chưa được biết rõ. Tuy nh iên, người ta nhận thấy rằng sự cân bằng giữa hệ dopaminergic trung ương và hệ serotoninergic trung ương có vai trò quyết định đến các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt.

Hệ dopaminergic (DA) trung ương

Các thuốc cường hệ DA (amphetamin, cocain, DOPA) đều làm tăng triệu chứng bệnh.

Các thuốc huỷ hệ DA, đặc biệt là các receptor thuộc nhóm D 2 (gồm D2, D3, D4) như thuốc an thần kinh đều làm giảm các biểu hiện của bệnh tâm thần.

Hệ serotoninergic (5HT) trung ương

Có tới 15 loại receptor 5HT, những với bệnh tâm thần thì receptor 5HT 2 (đặc biệt là 5 HT 2A) có vai trò quan trọng hơn cả. Trong não, nhân tổng hợp 5HT nhiều nhất (có thể là duy nhất) là các nhân Raphe (Raphe nuclei). Các nhân này kiểm soát sự tổng hợp DA ở cả thân tế bào và sự giải phóng DA ở trướ c xinap của các nơron hệ DA. Nhìn chung, 5HT ức chế giải phóng DA.

Giả thuyết sinh hóa về bệnh tâm thần phân liệt cho rằng các triệu chứng dương tính (hoang tưởng, ảo giác, kích động, đa nghi, ý tưởng tự cao) là do tăng hoạt hệ DA ở hệ viền và mất cơ chế đ iều hòa ngược trung ương. Còn các triệu chức âm tính (cảm xúc cùn mòn, quan hệ kém, vô cảm, tư duy trừu tượng khó khăn) là do rối loạn chức phận vùng trán trước, giảm hoạt hệ DA não giữa – vỏ não do tăng hoạt hệ 5HT 2.

Các thuốc an thần kinh cổ điển (clorpr omazin, haloperidol) ức chế mạnh D 2 hơn 5HT nhiều nên tác dụng trên triệu chứng dương tính mạnh, ít tác dụng trên triệu trứng âm tính, mặt khác, gây tác dụng phụ ngoài bó tháp.

Các thuốc an thần mới (được nghiên cứu nhiều từ thập kỷ 80 của thế kỷ 20 trở l ại đây) đều có cả hai tác dụng phong tỏa D 2 và 5HT2A và ức chế 5HT2A mạnh hơn D2 (risperidon) do đó cải thiện được cả triệu chứng âm tính và ít gây triệu chứng ngoài bó tháp, còn với triệu chứng dương tính thì tác dụng như thuốc cổ điển. Hiện có olanzapin, risperidon…

1.1.4. Dược động học

– Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ cao hơn 400mg/ml máu thường là độc.

– Thuốc rất ưa mỡ, gắn nhiều vào protein huyết tương, tập trung ở não và tổ chức mỡ, qua nhau thai dễ dàng. Thời gian bán thải 20 -40giờ. Hiệu lực sinh học của liều một lần thường tồn tại ít nhất là 24giờ nên chỉ cần dùng liều 1 lần mỗi ngày.

– Chuyển hoá chủ yếu ở gan qua quá trình oxy hoá, tạo các chất chuyển hoá hoàn toàn mất hoặc chỉ còn một phần hoạt tính.

– Thải trừ: chủ yếu qua nước tiểu (dạng tan trong nước, không có hoạt tính), phần khác qua mật (có chu kỳ gan- ruột) và ra phân. Thuốc tồn tại lâu trong cơ thể, sau khi ngừng thuốc 6 -12 tháng vẫn còn tìm thấy vết trong chất thải.

1.1.5. Tác dụng không mong muốn

1.1.5.1. Loại thường gặp, li ên quan đến tính chất dược lý của thuốc:

– Rối loạn tâm lý: chóng mệt mỏi, suy nghĩ chậm chạp, trạng thái trầm cảm, lú lẫn (nhất là người có tuổi).

– Tụt huyết áp khi đứng và nhịp tim nhanh, nhất là khi tiêm.

– Khô miệng, nuốt khó, bí đái, rối loạn điều ti ết thị lực, cơn tăng nhãn áp cấp, táo bón… là những dấu hiệu huỷ phó giao cảm.

– Rối loạn điều tiết và sinh dục: ức chế phóng noãn, vô kinh, chảy sữa, giảm tình dục, tăng cân.

– Hội chứng ngoài bó tháp: thay đổi tuỳ thuộc vào thời gian điều trị, vào liều lượng, vào thuốc phối hợp, vào tuổi, giới…

1.1.5.2. Loại không phụ thuộc vào tác dụng dược lý.

– Giảm bạch cầu.

– Vàng da tắc mật, xuất hiện giữa tuần thứ 2 đến thứ 4. Giảm dần khi ngừng thuốc. Có thể do phù nề các đường dẫn mật do phản ứng quá mẫn vì không phụ thuộc vào liều.

– Phản ứng ngoài da: dị ứng, mẫn cảm với ánh nắng, đọng sắc tố trong tiền phòng của mắt.

– Loạn nhịp tim: nhịp nhanh xoang (điều trị bằng propranolol), nhĩ thất phân ly.

– Hội chứng sốt cao ác tính: sốt cao, da tái nhợt, mồ hôi nh ễ nhại, trạng thái sốc. Phải làm hồi sức cấp cứu: giữ thăng bằng nước và điện giải.

1.1.6. Áp dụng lâm sàng

Do có nhiều tác dụng đa dạng, clopromazin được dùng ở nhiều khoa:

– Khoa tâm thần: loạn thần kinh, tâm thần phân lập, thao cuồng, hoang tưởng, ảo giác.

– Khoa sản: sản giật (chú ý thuốc qua được rau thai)

– Khoa gây mê: tiền mê, gây mê hạ thể nhiệt, hạ huyết áp.

– Khoa nội: chốn g nôn, chống đau, an thần, chống rung tim.

– Khoa da liễu: chống ngứa.

– Uống 10- 25 mg/ lần х 2- 4 lần/ ngày. Tiêm bắp 25 – 50 mg/ lần х 2- 3 lần/ ngày.

1.2. Dẫn xuất butyrophenon: Haloperidol

Haloperidol (Haldol) là tiêu biểu cho nhóm an thần kinh đa năn g (polyvalent neuroleptics) hay an thần kinh “chống triệu chứng dương tính” (“antiproductive”), chống thao cuồng.

Về cấu trúc hoá học, haloperidol gần giống với acid gamma -amin- butyric (GABA) là chất trung gian hoá học của các quá trình ức chế trong thần kinh trung ương. Tác dụng an tâm thần mạnh là do ức chế receptor dopaminergic trung ương và cũng vì vậy tác dụng không mong muốn, hội chứng Parkinson cũng rõ.

1.2.1. Chỉ định

– Các trạng thái thao cuồng, hoang tưởng

– Các trạng thái hoảng loạn tâm thần cấp và mạn, tâm thần phân lập, paranoid (hoang tưởng có hệ thống).

– Chống nôn. Nôn do dùng thuốc chống ung thư, sau chiếu xạ.

1.2.2. Cần thận trọng

– Không dùng chung với thuốc cường hệ dopaminergic (levodopa) vì các receptor của hệ dopaminergic đã bị halope ridol phong tỏa. Nếu khi đang điều trị bằng haloperidol mà có dấu hiệu ngoài bó tháp thì dùng thuốc huỷ phó giao cảm trung ương.

– Dùng cùng với thuốc hạ huyết áp có thể gây tụt huyết áp khi đứng.

– Thận trọng với người lái xe, đứng máy, vì lúc đầu điều t rị có thể gây ngủ gà.

1.2.3. Tác dụng không mong muốn

Giống như với clopromazin, hay gặp ngủ gà, hội chứng ngoài bó tháp, rối loạn nội tiết.

1.2.4. Liều lượng

Ống 5mg/ml x 1-4 ống/ngày. Tiêm bắp; Viên 5mg x 1 -8 viên/ngày.

1.3. Dẫn xuất benzamid: Sulpirid (Dogmatil)

1.3.1. Tác dụng

Sulpirid là đại diện cho nhóm benzamid, là thuốc an tâm thần có tác dụng lưỡng cực (bipolar):

– Liều ≤ 600mg có tác dụng giải ức chế chống triệu chứng âm tính, kích thích receptor sau xinap của hệ dopaminergic trung ương.

Vì vậy, liều thấp là cường và liều cao là huỷ hệ dopaminergic (trên các receptor D4 trung ương).

1.3.2. Chỉ định

– Liều thấp (dưới 600mg): tình trạng mất nghị lực, loạn thần.

– Liều cao (liều trên 600mg): các rối loạn tâm thần cấp tính: tâm thần phân lập, thao cuồng, ảo giác.

1.3.3. Tác dụng không mong muốn

– Rối loạn nội tiết và chuy ển hóa: tăng tiết sữa, tăng cân.

– Thần kinh:

+ Loạn vận động: vẹo cổ, cứng hàm, xoay mắt (oculogyre).

+ Hội chứng ngoài bó tháp.

+ Ngủ gà.

– Tim mạch: tụt huyết áp khi đứng.

1.3.4. Chế phẩm và liều lượng

Dogmatil viên 200mg, ống 2ml = 100mg

– Chống suy sụp, triệu chứng âm tính: 1 -3 viên/ngày.

– Chống triệu chứng dương tính: 4 -8 viên/ngày.

– Trong loạn thần cấp và mạn tính, tiêm bắp 200 – 800mg một ngày, trong 2 tuần liền.

1.4. Nhóm benzisoxasol: Risperidon

Đặc điểm tác dụng:

Đối kháng với 5 HT 2 ở vùng trán trước của vỏ não nên có hiệu quả điều trị các triệu chứng âm tính của tâm thần phân lập. Đồng thời có tác dụng đối kháng D 2 ở vùng não giữa – hệ viền nên có hiệu quả điều trị các triệu chứng dương tính. Risperidon gắn vào 5HT 2A khoảng 20 lần mạnh hơn vào D2.

Với liều điều trị (4 -6 mg/ngày) rất ít gây triệu chứng ngoài bó tháp.

2. THUỐC BÌNH THẦN (thuốc an thần thứ yếu)

Có nhiều tên gọi: minor tranquillizers, anxiolytics, sedatives… hoặc thuốc an thần thứ yếu, thuốc bình thần.

Nhóm thuốc quan trọng hàn g đầu là benzodiazepin.

Đặc điểm chung là ức chế đặc biệt trên hệ thống lưới hoạt hóa đồi thị hệ viền và các nơron kết hợp của tuỷ sống. Do đó:

– Có tác dụng an dịu (sedative), làm giảm cảnh giác, làm chậm các hoạt động vận động và làm dịu sự bồn chồn.

– Có tác dụng an thần giải lo (anxiolytic effects): làm giảm các phản ứng xúc cảm thái quá và giảm căng thẳng tâm thần.

– Ít ảnh hưởng đến hệ thần kinh thực vật như nhóm thuốc an thần chủ yếu (loại clopromazin).

– Chống co giật.

– Giãn cơ làm giảm trương lực cơ do tác dụng trung ương.

Benzodiazepin (BZD): là thuốc đại diện cho nhóm này và rất thường dùng.

2.1. Tác dụng dược lý

2.1.1. Trên thần kinh trung ương có 4 tác dụng chính

– An thần, giải lo, giảm hung hãn.

– Làm dễ ngủ: giảm thời gian tiềm tàng và tăng thời gian giấc ngủ nghịch thường. Khác với barbiturat là phần lớn BZD không có tác dụng gây mê khi dùng liều cao.

– Chống co giật: clonazepam, nitrazepam, lorazepam, diazepam: do tí nh cảm thụ khác nhau của các vùng, các cấu trúc thần kinh và sự cảm thụ khác nhau của các loài với các dẫn xuất mà tác dụng có khác nhau: có dẫn xuất còn làm tăng vận động ở chuột nhắt, chuột cống, khỉ. Riêng flurazepam lại gây co giật, nhưng chỉ trên mèo.

– Làm giãn cơ vân. Ngoài ra còn:

Làm suy yếu ký ức cũ (retrograde amnesia) và làm trở ngại ký ức mới (anterograde amnesia).

Gây mê: một số ít BZD có tác dụng gây mê như diazepam, midazolam (tiêm tĩnh mạch)

Liều cao, ức chế trung tâm hô hấp và vận mạch.

2.1.2. Tác dụng ngoại biên

– Giãn mạch vành khi tiêm tĩnh mạch

– Với liều cao, phong tỏa thần kinh – cơ.

2.2. Cơ chế tác dụng

BZD gắn trên các receptor đặc hiệu với nó trên thần kinh trung ương. Bình thường, khi không có BZD, các receptor của BZD bị mộ t protein nội sinh chiếm giữ, làm cho GABA (trung gian hóa học có tác dụng ức chế trên thần kinh trung ương) không gắn vào được receptor của hệ GABA – ergic, làm cho kênh Cl – của nơron khép lại. Khi có mặt BZD, do có ái lực mạnh hơn protein nội sinh, BZD đẩy protein nội sinh và chiếm lại receptor, do đó GABA mới gắn được vào receptor của nó và làm mở kênh Cl -, Cl- đi từ ngoài vào trong tế bào gây hiện tượng ưu cực hóa (hình 12.1).

Hình 12.1: Cơ chế tác dụng của Benzodiazepin (BZD)

Các receptor của BZD có nhiều trên thần kinh trung ương: vỏ não, vùng cá ngựa, thể vân, hạ khâu não, hành não, nhưng đặc biệt là ở hệ thống lưới, hệ viền và cả ở tuỷ sống.

BZD tác dụng gián tiếp l à làm tăng hiệu quả của GABA, tăng tần số mở kênh Cl-

2.3. Các tác dụng không mong muốn

Khi nồng độ trong máu cao hơn liều an thần, đạt tới liều gây ngủ, có thể gặp: uể oải, động tác không chính xác, lú lẫn, miệng khô đắng, giảm trí nhớ.

Độc tính trên thần kinh tăng theo tuổi.

Về tâm thần, đôi khi gây tác dụng ngược: ác mộng, bồn chồn, lo lắng, nhịp tim nhanh, vã mồ hôi, sảng khoái, ảo giác, hoang tưởng, muốn tự tử. Quen thuốc có thể là do cơ chế tăng chuyển hóa hoặc điều hòa giảm số lượng các receptor của BZD trong não.

Ít gây phụ thuộc và lạm dụng thuốc, nhưng sau một đợt dùng BZD kéo dài, có thể gây mất ngủ trở lại, lo lắng, bồn chồn hoặc co giật. Mặc dầu vậy BZD vẫn là một thuốc an thần tương đối an toàn và đang có xu hướng thay thế dần thuốc ngủ loại b arbiturat. Thuốc có t/2 càng ngắn (triazolam t/2 = 3 giờ), càng dễ gây nghiện.

2.4. Dược động học

Hấp thu hầu như hoàn toàn qua tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 30 phút đến 8 giờ. Gắn vào protein huyết tương từ 70% (alprazolam) đến 99% (diazepam). Nồng độ trong dịch não tuỷ gần tương đương nồng độ dạng tự do trong máu. Thuốc qua được rau thai và sữa.

– Loại tác dụng cực ngắn, t/ 2 <3 giờ có midazolam,triazolam.

– Loại tác dụng ngắn, t/2 từ 3 -6 giờ có, zolpidem (non -benzodiazepin) và zopiclon.

– Loại tác dụng trung bình, t/2 từ 6 -24 giờ có estazolam và temazepam.

2.5.1. An thần : liều trung bình 24giờ:

Diazepam (Valium): 0,005 -0,01g. Uống

2.5.2. Chống co giật

Diazepam (Valium): 0,010 -0,020g. Tiêm bắp, tĩnh mạch

Clorazepam (Tranxene): 0,010 -0,020g. Uống

2.5.3. Gây ngủ, tiền mê

Triazolam (Halcion): 0,125 -0,250g. Uống: Mất ngủ đầu giấc. Uống

Midazolam (Versed): 0,025 – 0,050. Tiêm bắp, tĩnh mạch – tiền mê.

2.5.4. Giãn cơ, giảm đau do co thắt: thấp khớp, rối loạn tiêu hoá

Diazepam (Valium): 0,010 -0,020g. Uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch. Tetrazepam (Myolastan): 0,050-0,150g. Uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch.

Nguyên tắc chung khi dùng thuốc:

– Liều lượng tuỳ thuộc từng người.

– Chia liều trong ngày cho phù hợp.

– Dùng giới hạn từng thời gian ngắn (1tuần -3 tháng) để tránh phụ thuộc vào thuốc.

– Tránh dùng cùng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương, rượu, thuốc ngủ, kháng histamin.

2.6. Chống chỉ định

– Suy hô hấp, nhược cơ: do tác dụng ức chế thần kinh và giãn cơ.

– Suy gan: do thuốc chuyển hoá tạo các chất có tác dụng kéo dài, có thể tăng độc tính hoặc gây độc cho gan đã bị suy.

– Những người lái ô tô, làm việc trên cao, đứng máy chuyển động.

2.7. Nhóm thuốc mới

Do BZD còn một số tác dụng phụ nên đang nghiên cứu một nhóm thuốc an thần mới không tác dụng qua hệ GABA: buspirone, zolpidem (nhóm imidazopiridin).

Buspiron

Đại diện cho một nhóm thuốc an thần mới:

– Đặc điểm dược lý:

Làm mất lo âu nhưng không gây an dịu, ngủ gà hoặc mất trí nhớ.

Không đối kháng hoặc hiệp đồng với các thuốc an thần hoặc barbiturat khác.

Dùng liều cao cũng không gây ức chế thần kinh trung ương rõ.

Tác dụng mạnh trên các triệu chứng tâm lý như lo âu, kém tập trung tư tưởng. Còn diazepam lại có tác dụng làm giãn cơ và chống mất ngủ tốt hơn.

Nhược điểm: khởi phát tác dụng chậm, kém tác dụng trên cơn hoảng sợ.

– Cơ chế tác dụng

Là chất đồng vận với receptor 5 – HT 1A có nhiều ở hệ viền, hồi hải mã, não giữa, đồi thị, hành – cầu não, thể vân, hạ khâu não và tiểu não. Cơ chế còn đang nghiên cứu, nhưng không tác dụng trên kênh Cl- qua GABA như BZD.

– Tác dụng không mong muốn:

Chóng mặt, mất ngủ, buồn nôn, nhức đầu, đau ngực, ù tai, lo âu. Cần điều chỉnh liều. Vì là thuốc mới, cần theo dõi thêm.

– Động học

Hấp thu nhanh qua đường uống nhưng có chuyển hóa qua gan lần thứ nhất do hydroxy hóa và mất alkyl, tuy nhiên lại tạo ra nhiều chất ch uyển hóa còn hoạt tính vào được thần kinh trung ương, có chất có tác dụng phong tỏa cả receptor α2. Thời gian bán thải là 2 – 4 giờ. Liều lượng: viên 5 – 10 mg (Buspar), dùng từ liều thấp, 3 lần/ ngày.

Tác phẩm, tác giả, nguồn

BÁCH KHOA Y HỌC

Tác giả: Bác sĩ Đa Khoa Lê Đình Sáng; Trường Đại Học Y Khoa Hà Nội, khóa 2005-2011.

Email: Lesangmdgmail.com

Nguồn: Nhiều nguồn, chi tiết xem bài giới thiệu

CẢNH BÁO: Không có chuyên môn, không phải là nhân viên y tế, bạn không được phép tự sử dụng những thông tin có trong cuốn sách này để chẩn đoán và điều trị.

THUỐC AN THẦN KINH CÁC LOẠI LÀ GÌ , CÔNG DỤNG, CÁCH PHỐI HỢP , TƯƠNG TÁC, CHÚ Ý SỬ DỤNG

Các thioxanthen thuộc nhóm này. Thuốc dùng để điều trị các chứng rối loạn tâm thần. Cần phân biệt: các thuốc an thần kinh họ benzamid, các butyrophenon, các thuốc an thần kinh họ phenothiazin. Mỗi loại tạo thành một nhóm riêng

CÁC THUỐC TRONG NHÓM

FLUPENTIXOL viên nén 1 mg; 3 mg; ống tiêm 20 mg Fluanxol viên nén 1 mg; 3 mg Fluanxol LP ống tiêm 20 mg LOXAPIN viên nén 25 mg; 50 mg; ống tiêm 50 mg Loxapac viên nén 25 mg; 50 mg Loxapac ống tiêm 50 mg PIMOZID viên nén 1 mg; 4 mg; thuốc uống giọt 45 mg/1mL Orap viên nén 1 mg; 4 mg Orap thuốc uống giọt 45 mg/1mL ZUCLOPENTIXOL viên nén 10 mg; 25 mg Clopixol viên nén 10 mg; 25 mg CHÚ Ý KHI CHỈ ĐỊNH THUỐC

Thận trọng: mức độ 2

Cần theo dõi: mức độ 1

ăn uống – rượu: Rượu làm tăng tác dụng an thần của các thuốc an thần kinh. Thời kỳ cho con bú: Các thuốc an thần kinh qua được sữa mẹ gây nguy cơ an thần ở trẻ còn bú. Trẻ em – người bệnh cao tuổi: Trẻ em và người bệnh cao tuổi nhạy cảm hơn với những tác dụng không mong muốn (hội chứng Parkinson giả, rối loạn tim mạch, hạ huyết áp thế đứng, lú lẫn). Liều lượng phải thấp và tăng dần. Động kinh: Các thuốc an thần kinh làm giảm ngưỡng gây động kinh và có thể khởi động một cơn động kinh. Thời kỳ mang thai: Phải tránh dùng các thuốc an thần kinh ở đầu thai kỳ, chưa xác định được tính an toàn sử dụng đối với phần lớn các thuốc này. Suy gan – suy thận: Độc tính của các thuốc an thần kinh tăng ở người suy gan hoặc suy thận. Liều lượng phải giảm. TƯƠNG TÁC THUỐC

Phối hợp nguy hiểm: mức độ 4

Levodopa Phân tích: Phối hợp levodopa với một số thuốc có tác dụng đối kháng dopaminergic có thể dẫn đến những tác dụng đối kháng. Kê đơn: Chống chỉ định phối hợp này, ngoại trừ để tìm kiếm một sự đối kháng dược lý (được tiến hành ở cơ sở chuyên khoa). Thuốc ức chế MAO typ B Phân tích: ức chế đặc hiệu monoamin oxydase typ B dẫn đến kéo dài tác dụng của levodopa, điều đó giải thích việc kê đơn levodopa cùng với thuốc ức chế MAO typ B. Phối hợp thuốc này có các tương tác thuốc giống tương tác thuốc của levodopa. Phối hợp levodopa với một số thuốc có tác dụng đối kháng dopaminergic có thể dẫn đến các tác dụng đối kháng. Xử lý: Chống chỉ định phối hợp levodopa và thuốc ức chế MAO typ B với thuốc an thần kinh thuộc họ này, ngoại trừ để tìm kiếm một sự đối kháng dược lý (thực hiện ở cơ sở chuyên khoa). Ritonavir Phân tích: Ritonavir có ái lực mạnh với isoenzym 3A4 của các cytochrom P450, làm giảm bằng cách cạnh tranh, chuyển hoá của các thuốc được chuyển hoá mạnh bởi các cytochrom P450. Như vậy, nồng độ của những thuốc này trong huyết tương sẽ tăng và có nguy cơ tăng độc tính của chúng. Nguy cơ tăng độc tính tim cùng với khoảng QT kéo dài và xuất hiện xoắn đỉnh (chỉ mô tả duy nhất với pimozid: Orap). Tương tác dược động học về chuyển hóa thuốc. Cần tránh tương tác với risperidon. Xử lý: Không kê đơn phối hợp này. Cần thay thế thuốc.

Cân nhắc nguy cơ/lợi ích: mức độ 3

Benzodiazepin; dextropropoxyphen Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần buồn ngủ. Tương tác dược lực. Xử lý: Lưu ý tương tác này để điều chỉnh liều của hai thuốc. Chú ý đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy. Khuyên không uống rượu, không dùng các chế phẩm có rượu. Guanethidin hoặc thuốc tương tự Phân tích: Giảm tác dụng chống tăng huyết áp do ức chế tái nhập guanethidin ở tế bào thần kinh bởi các thuốc an thần kinh các loại. Xử lý: Thay đổi chiến lược điều trị bằng cách chọn một thuốc chống tăng huyết áp khác. Phối hợp nên tránh. Lithi Phân tích: Tai biến độc thần kinh thuộc loại hội chứng lú lẫn ở những người bệnh dùng phối hợp này đã được thông báo. Xử lý: Phối hợp cần tránh. Thay đổi chiến lược điều trị, ngoại trừ người bệnh ở trong một cơ sở chuyên khoa, tại đó người bệnh được theo dõi liên tục.

Methyldopa Phân tích: Với các thuốc an thần kinh nói chung, có nguy cơ làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp do chẹn tái nhập các chất chuyển hoá của methyldopa trong các nơrôn adrenergic. Nguy cơ hạ huyết áp tư thế đứng cũng gia tăng với mọi thuốc an thần kinh. Xử lý: Khi muốn cân bằng huyết áp, người kê đơn phải lưu ý nguy cơ biến đổi huyết áp với các thuốc an thần kinh và chọn cách điều trị. Thông tin cho người bệnh, nếu cần phối hợp, dùng thuốc đều đặn vào giờ nhất định và tăng cường tự theo dõi. Nếu không, thay đổi chiến lược điều trị. Khuyên người bệnh đến bác sĩ khám lại nếu thấy biến đổi huyết áp. Ritonavir Phân tích: Ritonavir có ái lực cao với isoenzym 3A4 của các cytochrom P450. Có nguy cơ quan trọng cạnh tranh giữa ritonavir và các thuốc khác được chuyển hoá hoặc nghi được chuyển hoá bởi isoenzym này. Sự cạnh tranh này sẽ gây giảm chuyển hoá và nguy cơ tăng đáng kể nồng độ của thuốc an thần kinh phối hợp trong huyết tương. Nguy cơ hạ huyết áp, an thần và tăng các tác dụng ngoại tháp (mô tả với risperidon, Risperdal, trong họ này). Tương tác dược động học về chuyển hoá. Phải cấm phối hợp với pimozid. Xử lý: Theo dõi chặt chẽ người bệnh về sự xuất hiện độc tính và giảm liều của thuốc an thần kinh, nếu cần. Rượu Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần buồn ngủ. Một số tác dụng tâm thần vận động có thể được ghi nhận với một số thuốc, nhất là trong tuần đầu điều trị. Tương tác kiểu dược lực. : Tốt nhất không dùng thuốc này, vì không kiểm soát được việc người bệnh uống rượu. Nguy cơ an thần buồn ngủ nguy hiểm nhất là với người lái xe và người điều khiển máy móc. Khuyên người bệnh không uống rượu, không dùng các chế phẩm có rượu.

Tương tác cần thận trọng: mức độ 2

Baclofen Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác dược lực. Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc nếu cần phối hợp. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy móc. Khuyên không uống rượu, không dùng các chế phẩm có rượu. Benzamid; butyrophenon; reserpin Phân tích: Cộng hợp các tác dụng không mong muốn, thể hiện bằng nguy cơ các tác dụng ngoại tháp nặng lên. Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều. Theo dõi lâm sàng. Buspiron Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Một số tác dụng tâm thần vận động có thể được ghi nhận với một số thuốc, nhất là trong tuần đầu điều trị. Tương tác dược lực. Xử lý: Tốt nhất không nên phối hợp hai thuốc, vì người kê đơn không kiểm soát được người bệnh uống rượu. Nguy cơ an thần buồn ngủ nguy hiểm nhất đối với người lái xe và người vận hành máy móc. Khuyên người bệnh không uống rượu, không dùng các chế phẩm có rượu, khi điều trị. Carbamat hoặc thuốc tương tự; carbamazepin; dantrolen; interferon alpha tái tổ hợp; medifoxamin; paroxetin; primidon hoặc dẫn chất; procarbazin; thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương các loại; Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần buồn ngủ. Tương tác dược lực. Xử lý: Chú ý đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy móc. Khuyên không uống rượu , không dùng chế phẩm có rượu. Clonidin hoặc thuốc tương tự

Phân tích: Cần lưu ý hai nguy cơ: tăng tác dụng chống tăng huyết áp (vẫn là một tác dụng không mong muốn của các thuốc an thần kinh); tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác kiểu dược lực. Nên nhớ rằng rilmenidin, với liều thông thường, không làm tăng các tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của những thuốc này. Xử lý: Lưu ý những nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc nếu cần phối hợp. Nghĩ đến sự giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy móc. Khuyên không uống rượu, không dùng các chế phẩm có rượu. Clozapin Phân tích: Nguy cơ tăng tác dụng hạ huyết áp. Xử lý: Theo dõi huyết áp và điều chỉnh liều của thuốc phối hợp trong và sau khi ngừng điều trị clozapin. Thận trọng đặc biệt ở người bệnh cao tuổi. Methadon Phân tích: Tăng nguy cơ ức chế hệ thần kinh trung ương. Xử lý: Nguy cơ an thần buồn ngủ nguy hiểm nhất là ở người lái xe và người vận hành máy; tránh phối hợp thuốc. Khuyên người bệnh không dùng các đồ uống hoặc các thuốc có rượu. Natri valproat hoặc dẫn chất Phân tích: Natri valproat và các dẫn chất, ngoài thêm các tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, còn làm tăng hàm lượng trong huyết tương của những thuốc an thần kinh (thioxanten), có lẽ do ức chế enzym và giảm dị hoá của chúng. Xử lý: Nếu cần phối hợp, phải giảm liều của những thuốc an thần kinh loại thioxanten. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy. Khuyên không uống rượu và nếu người bệnh tự dùng thuốc, kiểm tra tá dược của những thuốc này không được có rượu. Phenothiazin Phân tích: Các phenothiazin có thể dùng trong điều trị như những thuốc kháng histamin, hoặc thuốc an thần kinh. Dùng làm thuốc an thần kinh khi chúng được phối hợp với các thuốc an thần kinh khác, có cộng hợp các tác dụng không mong muốn, thể hiện bằng nguy cơ làm nặng thêm các tác dụng ngoại tháp. Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều. Theo dõi lâm sàng. Sotalol; thuốc chẹn beta Phân tích: Tăng tác dụng hạ huyết áp của những thuốc này. Xử lý: Nếu cần phối hợp, phải tăng cường theo dõi huyết áp trong và sau khi ngừng điều trị bằng một trong hai thuốc. Điều chỉnh liều nếu cần. Nhấn mạnh về kế hoạch dùng thuốc và sự tuân thủ. Đặc biệt cảnh giác khi dùng ở người bệnh cao tuổi. Thuốc gây mê bay hơi chứa halogen các loại; thuốc gây mê Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác dược lực. Xử lý: Khuyên người bệnh phải can thiệp ngoại khoa thông tin cho người gây mê những thuốc mà họ dùng. Thuốc giãn mạch chống tăng huyết áp Phân tích: Tương tác gây tăng tác dụng hạ huyết áp của những thuốc có tính chất an thần kinh và gây thứ phát hạ huyết áp. Xử lý: Nếu cần phối hợp, phải tăng cường theo dõi huyết áp trong và khi ngừng điều trị bằng một trong hai thuốc. Điều chỉnh liều nếu cần. Nhấn mạnh về kế hoạch dùng thuốc và sự tuân thủ. Đặc biệt cảnh giác khi dùng ở người bệnh cao tuổi. Thuốc kháng acid uống hoặc than hoạt Phân tích: Thuốc kháng acid uống làm giảm hấp thu ở đường tiêu hoá và làm giảm tác dụng của thuốc được phối hợp. Xử lý: Cần uống hai thuốc cách nhau ít nhất từ một đến hai giờ. Nên nhớ rằng các kháng acid thường được uống 1 giờ 30 phút sau bữa ăn, vì ăn uống là nguồn gốc tăng tiết dịch vị. Thuốc lợi tiểu thải kali máu Phân tích: Tăng tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng. Xử lý: Theo dõi huyết áp trong khi phối hợp. Tùy theo thuốc, huyết áp có thể hạ nhiều hay ít. Điều chỉnh liều của một trong hai thuốc nếu cần. Xây dựng kế hoạch dùng thuốc đều đặn. Tăng cường theo dõi ở người bệnh cao tuổi (nguy cơ ngã), và khuyên chuyển dần dần từ tư thế nằm hoặc ngồi sang tư thế đứng. Khuyên người bệnh gặp lại bác sĩ để điều chỉnh lại liều, nếu thấy chóng mặt lúc đầu điều trị. Thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin Phân tích: Tương tác gây tăng tác dụng giảm huyết áp của các thuốc có tính an thần kinh và thứ phát gây hạ huyết áp. Xử lý: Nếu cần phối hợp, phải tăng cường theo dõi huyết áp trong và sau khi ngừng điều trị bằng một trong hai thuốc. Điều chỉnh liều nếu cần. Nhấn mạnh về kế hoạch dùng thuốc và sự tuân thủ. Đặc biệt cảnh giác khi dùng ở người bệnh cao tuổi.

Tương tác cần theo dõi: mức độ 1

Amphetamin hoặc dẫn chất Phân tích: Tác dụng đối kháng. Có thể tăng tính hung hãn ở người nghiện amphetamin. Xử lý: Lưu ý tương tác dược lực này để xác định mục tiêu điều trị chính. Khuyên người bệnh gặp lại bác sĩ nếu thấy kết quả điều trị không ổn định. Barbituric; fluoxetin; fluvoxamin; thuốc kháng histamin kháng H1 – an thần; thuốc ức chế MAO không chọn lọc Phân tích: Tăng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng an thần buồn ngủ. Tương tác dược lực. Xử lý: Lưu ý tương tác này để điều chỉnh liều của hai thuốc. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy. Khuyên không uống rượu và các chế phẩm có rượu. Citalopram Phân tích: Tăng tác dụng an thần của chất ức chế tái nhập serotonin. Xử lý: Chú ý không uống rượu cùng, nhất là ở người lái xe và người vận hành máy. Oxaflozan; viloxazin; thuốc chủ vận morphin Phân tích: Tăng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần buồn ngủ. Tương tác dược lực. Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc nếu cần phối hợp này. Chú ý đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy. Khuyên không uống rượu và không dùng các chế phẩm có rượu. Thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc tương tự Phân tích: Tăng ức chế hệ thần kinh trung ương, ức chế hô hấp và hạ huyết áp. Ngoài ra, nếu có sự phụ thuộc thuốc, phối hợp hai thuốc có thể làm tăng nguy cơ phụ thuộc thuốc. Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc, nếu cần phối hợp. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy. Khuyên người bệnh không uống rượu và dùng các chế phẩm có rượu. Thuốc gây mê barbituric Phân tích: Nguy cơ tăng ức chế hệ thần kinh trung ương. Xử lý: Nếu cần phối hợp hai thuốc, lưu ý nguy cơ này khi gây mê và lựa chọn liều. Thuốc kháng cholinergic Phân tích: Tăng các tính chất kháng cholinergic của phần lớn các thuốc an thần kinh do hiệp đồng tác dụng không mong muốn. Những tác dụng này biểu hiện bằng tăng nguy cơ bí tiểu tiện, khô miệng và táo bón. Xử lý: Các tác dụng không mong muốn của loại thuốc này cần được lưu ý. Nếu phối hợp này phải làm theo mục tiêu điều trị, thông báo cho người bệnh về những tác dụng không mong muốn có thể có. Tránh phối hợp thuốc ở người có bệnh tuyến tiền liệt và người bị tăng nhãn áp.

thuốc bổ thần kinh có nhiều công dụng tuyệt vời đối với sức khỏe con người đặc biệt đối với hệ thần kinh của cơ thể.

Thuốc bổ thần kinh cũng là sự lựa chọn tuyệt vời cho những người thường xuyên mệt mổi stress với công việc nhưng không có thời gian nghỉ ngơi.

Tác dụng của thuốc bổ thần kinh

Thuốc bổ thần kinh có thể sử dụng cho nhiều loại đối tượng khác nhau kể cả người khỏe mạnh, người bệnh tật hay những người già, người suuy nược cơ thể…

Đối với mỗi đối tượng sử dụng khác nhau thuốc bổ thần kinh lại có tác dụng khác nhau vì vậy sử dụng thuốc bổ thần kinh cần lứu ý đối tượng để có hiệu quả sử dụng cao nhất.

Thuốc bổ thần kinh nên sử dụng cho những người

-Mệt mỏi căng thẳng với công việc

-Những người học tập nhiều

-Những người thường xuyên gặp chấn động tâm lý

-Những người thường có cảm xúc mạnh

-Người bị tổn thương não bô

-Những người tai biến mạch máu não hay có dấu hiệu tai biến

-Những người thiếu chất dinh dưỡng khiến tâm lý thay đổi

-Người mất ngủ, trí nhớ kém, trằn trọc, khó ngủ

-Những người làm việc đêm khuya sức khỏe kém

-Người người dẽ mất tập trung hay cáu gắt, khó kiểm soát hành vi cảm xúc của mình

Như vậy Thuốc bổ thần kinh có thể sử dụng cho hầu hết các đối tượng khác nhau bởi vậy người sử dụng có thể mua Thuốc bổ thần kinh cho cả gia đình đề phòng khi cần thiết.

Công dụng của Thuốc bổ thần kinh bao gồm

-Làm giảm triệu chứng đau đầu mệt mỏi

-Hạn chế những cơn đau đầu và chứng đau đầu kinh niên

-Ngăn ngừa các bệnh rối loạn tiền đình, lão hóa thần kinh, đau đầu

-Điều trị các bệnh mất ngủ, khó ngủ, ngủ không ngon giấc,

-Tăng cường trí nhớ cho người suy giảm trí nhớ, rối loạn tuần hoàn não do làm việc căng thẳng

-Sử dụng tốt nhất cho trẻ em thiểu năng tuần hoàn não

-Những người suy nhược thần kinh sử dụng hiệu quả

-Thuốc bổ thần kinh có tác dụng phòng ngừa và hỗ trợ điều trị di chứng tai biến mạch máu não

-Và rất nhiêu chức năng tuyệt vời khác

Tracuuthuoctay chia sẻ bài viết HALOPERIDOL Thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon.là gì? giá thuốc bao nhiêu? chỉ định, cách sử dụng, tác dụng phụ thuốc HALOPERIDOL. Trong chuyên khoa tâm thần: Các trạng thái kích động tâm thần – vận động nguyên nhân khác nhau (trạng thái hưng cảm, cơn hoang tưởng cấp, mê sảng, run do rượu); các trạng thái loạn thần mạn tính (hoang tưởng mạn tính, hội chứng paranoia, hội chứng paraphrenia, bệnh tâm thần phân liệt); trạng thái mê sảng, lú lẫn kèm theo kích động; hành vi gây gổ tấn công; các bệnh tâm căn và cơ thể tâm sinh có biểu hiện lo âu (dùng liều thấp).

Chuyên khoa khác: Chống nôn, gây mê, làm dịu các phản ứng sau liệu pháp tia xạ và hóa trị liệu bệnh ung thư

Tên chung quốc tế: Haloperidol

Loại thuốc: Thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon.

Viên nén haloperidol 0,5 mg; 1 mg; 1,5 mg; 2 mg; 5 mg; 10 mg và 20 mg.

Ống tiêm 5 mg/ml (dung dịch 0,5%). Ống tiêm haloperidol decanoat 50 mg và 100 mg/ml (Tính theo base của muối haloperidol base). Ðây là dạng thuốc tác dụng kéo dài.

Dung dịch uống haloperidol loại 0,05% (40 giọt = 1 mg), loại 0,2% (10 giọt = 1 mg).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Haloperidol là thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon. Nghiên cứu dược lý cho thấy haloperidol có cùng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương như clopromazin và những dẫn chất phenothiazin khác, có tính đối kháng ở thụ thể dopamin nhưng tác dụng kháng dopamin này nói chung được tăng lên đáng kể bởi haloperidol. Tuy nhiên, tác dụng gây ngủ kém hơn so với clopromazin. Haloperidol có tác dụng chống nôn rất mạnh. Trong số những tác dụng trung ương khác, còn có tác dụng lên hệ ngoại tháp. Haloperidol có rất ít tác dụng lên hệ thần kinh giao cảm; ở liều bình thường, không có tác dụng kháng adrenalin cũng như kháng cholin, vì cấu trúc của haloperidol gần giống như acid gamma – amino – butyric. Haloperidol không có tác dụng kháng histamin, nhưng có tác dụng mạnh giống papaverin trên cơ trơn. Chưa có báo cáo nào về phản ứng dị ứng. Ðiều trị thuốc trong thời gian dài không thấy gây chứng béo phì, chứng này là vấn đề nổi bật trong khi điều trị với phenothiazin. Người bệnh không bị an thần, do đó làm tăng khả năng thực hiện tâm lý liệu pháp.

Sau khi uống, haloperidol được hấp thu từ 60 – 70% ở đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được sau khoảng 4 đến 6 giờ. Nửa đời của thuốc sau khi uống một liều là 24 giờ. Trạng thái cân bằng thường đạt được sau 1 tuần. Nồng độ thuốc trong huyết thanh biến đổi nhiều giữa các người bệnh. Haloperidol chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 của microsom gan, chủ yếu bằng cách khử ankyl oxy hóa; vì vậy có sự tương tác thuốc khi haloperidol được điều trị đồng thời với những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế những enzym oxy hóa thuốc ở gan. Haloperidol bài tiết vào phân 20% và vào nước tiểu khoảng 33%. Chỉ có 1% thuốc được bài tiết qua thận ở dạng không bị chuyển hóa. Chất chuyển hóa không có tác dụng dược lý.

Trong chuyên khoa tâm thần: Các trạng thái kích động tâm thần – vận động nguyên nhân khác nhau (trạng thái hưng cảm, cơn hoang tưởng cấp, mê sảng, run do rượu); các trạng thái loạn thần mạn tính (hoang tưởng mạn tính, hội chứng paranoia, hội chứng paraphrenia, bệnh tâm thần phân liệt); trạng thái mê sảng, lú lẫn kèm theo kích động; hành vi gây gổ tấn công; các bệnh tâm căn và cơ thể tâm sinh có biểu hiện lo âu (dùng liều thấp).

Chuyên khoa khác: Chống nôn, gây mê, làm dịu các phản ứng sau liệu pháp tia xạ và hóa trị liệu bệnh ung thư.

Người bệnh dùng quá liều bacbiturat, opiat hoặc rượu; bệnh Parkinson và loạn chuyển hóa porphyrin.

Tránh dùng hoặc sử dụng thuốc rất thận trọng trong các trường hợp

Rối loạn vận động ngoại tháp, chứng liệt cứng, bệnh gan, bệnh thận, bệnh máu và động kinh, trầm cảm, cường giáp, điều trị đồng thời với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, adrenalin và các thuốc có tác dụng giống giao cảm khác, người bệnh mẫn cảm với thuốc.

Trẻ em và thiếu niên (rất dễ gặp các tác dụng ngoại tháp)

Người suy tủy.

Người có u tế bào ưa crôm.

Người suy gan, thận, bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, bệnh về chức năng hô hấp, người có bệnh glôcôm góc đóng, đái tháo đường, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt và người cao tuổi (dễ bị phản ứng phụ ngoại tháp hoặc/và hạ huyết áp thế đứng).

Haloperidol có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện những hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và khả năng phối hợp động tác, thí dụ vận hành

Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người. Tuy nhiên đã có một số báo cáo dị dạng ở các chi thai nhi khi bà mẹ dùng haloperidol cùng với một số thuốc khác (nghi có khả năng gây quái thai trong 3 tháng đầu). Triệu chứng nhiễm độc có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với liều cao thuốc chống loạn thần cho vào cuối thai kỳ: đã thấy an thần mạnh, giảm trương lực cơ, triệu chứng ngoại tháp và vàng da, ứ mật.

Thuốc chỉ nên dùng trong đầu và cuối thai kỳ khi lợi ích tiềm năng được chứng minh có lợi hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Haloperidol bài tiết vào sữa mẹ. Trong thời gian điều trị bằng

haloperidol, không nên cho con bú.

Tác dụng không mong muốn(ADR)

Hội chứng ngoại tháp xảy ra ở 40 – 70% số người bệnh được điều trị. Haloperidol có thể làm tăng nồng độ prolactin trong huyết tương tùy thuộc vào liều dùng.

Ðau đầu, chóng mặt, trầm cảm và an thần. Triệu chứng ngoại tháp với rối loạn trương lực cấp, hội chứng Parkinson, ngồi nằm không yên. Loạn vận động xảy ra muộn khi điều trị thời gian dài.

Tăng tiết nước bọt và mồ hôi, ăn mất ngon, mất ngủ và thay đổi thể trọng. Tim đập nhanh và hạ huyết áp, tiết nhiều sữa, to vú đàn ông, ít kinh hoặc mất kinh, nôn, táo bón, khó tiêu, khô miệng. Triệu chứng ngoại tháp với kiểu kích thích vận động, suy nhược, yếu cơ. Cơn động kinh lớn, kích động tâm thần, lú lẫn, bí đái và nhìn mờ.

Phản ứng quá mẫn, ví dụ phản ứng da, mày đay, choáng phản vệ. Hội chứng thuốc an thần kinh ác tính. Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt và giảm tiểu cầu. Loạn nhịp thất, hạ glucose huyết, viêm gan và tắc mật

Nói chung, những phản ứng ngoại tháp được kiểm soát bằng cách giảm liều hoặc điều trị bằng thuốc chống Parkinson. Tăng nhãn áp có thể xảy ra khi haloperidol được điều trị đồng thời với thuốc kháng cholin, bao gồm thuốc chống Parkinson.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Những rối loạn ngoại tháp là vấn đề chủ yếu trong xử trí lâm sàng đối với những người bệnh dùng thuốc an thần. Phản ứng này có thể xảy ra đối với bất kỳ thuốc an thần nào, nhưng đặc biệt nổi bật đối với thuốc thuộc nhóm butyrophenon trong đó có haloperidol. Ðể xử trí phản ứng này, cần giảm liều haloperidol và/hoặc sử dụng thuốc chẹn thần kinh đối giao cảm, levodopa hoặc bromocriptin, hoặc thay thế haloperidol bằng thuốc an thần khác ít gây rối loạn ngoại tháp hơn haloperidol, như thioridazin.

Loạn nhịp tim và loạn tạo máu có thể xảy ra. Trong những trường hợp này, nên ngừng thuốc an thần ngay lập tức, và chỉ định điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Cách dùng: Haloperidol có thể uống, tiêm bắp. Haloperidol decanoat là thuốc an thần tác dụng kéo dài, dùng tiêm bắp.

Nên uống haloperidol cùng thức ăn hoặc 1 cốc nước (240 ml) hoặc sữa nếu cần. Dung dịch uống không được pha vào cafê hoặc nước chè, vì sẽ làm haloperidol kết tủa.

Liều lượng: Liều lượng tùy theo từng người bệnh, bắt đầu từ liều thấp trong phạm vi liều thường dùng. Sau khi có đáp ứng tốt (thường trong vòng 3 tuần), liều duy trì thích hợp phải được xác định bằng giảm dần đến liều thấp nhất có hiệu quả.

Bệnh loạn thần và các rối loạn hành vi kết hợp.

Người lớn: Ban đầu 0,5 mg – 5 mg, 2 – 3 lần/24 giờ. Liều được điều chỉnh dần khi cần và người bệnh chịu được thuốc. Trong loạn thần nặng hoặc người bệnh kháng thuốc, liều có thể tới 60 mg một ngày, thậm chí 100 mg/ngày. Liều giới hạn thông thường cho người lớn: 100 mg

Dưới 3 tuổi: Liều chưa được xác định.3 – 12 tuổi (cân nặng 15 – 40 kg): Liều ban đầu 25 – 50 microgam/kg (0,025 – 0,05 mg/kg) mỗi ngày, chia làm 2 lần. Có thể tăng rất thận trọng, nếu cần. Liều tối đa hàng ngày 10 mg (có thể tới 0,15 mg/kg).

Người cao tuổi: 500 microgam (0,5 mg) cho tới 2 mg, chia làm 2 – 3 lần/ngày.

Thuốc tiêm: Dùng trong loạn thần cấp: tiêm bắp ban đầu 2 – 5 mg. Nếu cần 1 giờ sau tiêm lại, hoặc 4 – 8 giờ sau tiêm lặp lại.

Ðể kiểm soát nhanh loạn thần cấp hoặc chứng sảng cấp, haloperidol có thể tiêm tĩnh mạch, liều 0,5 – 50 mg với tốc độ 5 mg/phút, liều có thể lặp lại 30 phút sau nếu cần.

Liều giới hạn thông thường tiêm bắp cho người lớn: 100 mg/ngày.

Liều tiêm thông thường cho trẻ em: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.

Khi người bệnh đã ổn định với liều uống haloperidol và cần điều trị lâu dài, có thể tiêm bắp sâu haloperidol decanoat. Liều ban đầu, thông thường tương đương 10 đến 15 lần tổng liều uống hàng ngày, cho tới tối đa 100 mg. Các liều sau, thường cho cách nhau 4 tuần, có thể tới 300 mg, tùy theo nhu cầu của người bệnh, cả hai liều và khoảng cách dùng thuốc phải được điều chỉnh theo yêu cầu. Liều giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: 300 mg (base) mỗi tháng.

Ðiều trị buồn nôn và nôn do các nguyên nhân: Liều thông thường: 1 – 2 mg tiêm bắp, cách nhau khoảng 12 giờ.

Phần lớn các tương tác thuốc là hậu quả của tác dụng dược lý hiệp đồng và tương tác chuyển hóa. Vì cơ thể có sự dung nạp với nhiều tác dụng phụ, nên tương tác thuốc có lẽ quan trọng nhất trong giai đoạn sớm của điều trị kết hợp.Phải thận trọng khi điều trị haloperidol đồng thời với các chất sau:

Rượu: Vì có thể xảy ra chứng nằm ngồi không yên và loạn trương lực sau khi dùng rượu ở những người bệnh đang uống thuốc an thần và vì rượu có thể hạ thấp ngưỡng kháng lại tác dụng phụ gây độc thần kinh.

haloperidol.

Lithi: Vì có thể gây độc đối với thần kinh hoặc triệu chứng ngoại tháp.

Carbamazepin, rifampicin: Vì các thuốc này gây cảm ứng enzym oxy hóa thuốc ở gan (cytochrom P450) và dẫn đến giảm nhiều nồng độ haloperidol trong huyết tương.

Methyldopa: Vì có thể làm hạ huyết áp một cách đáng kể; dùng đồng thời với haloperidol có thể gây tác dụng tâm thần không mong muốn như mất khả năng định hướng, chậm suy nghĩ.

Levodopa: Vì có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng rối loạn tâm thần và haloperidol có thể làm giảm tác dụng điều trị của

Cocain: Người nghiện cocain có thể tăng nguy cơ phản ứng loạn trương lực cấp sau khi uống haloperidol.

Thuốc chống viêm không steroid: Vì có thể gây ngủ gà và lú lẫn nặng.

Kết hợp với chất ổn định benzyl alcol và vanilin có thể bảo vệ haloperidol chống lại sự phân hủy của ánh sáng.

Kết tủa sau khi pha loãng haloperidol (ở dạng lactat) trong dung dịch natri clorid 0,9% dùng để tiêm, khi nồng độ cuối cùng của haloperidol là 1,0 mg/ml hoặc cao hơn. Ðã có báo cáo là haloperidol không pha loãng (5 mg/ml) dùng để tiêm tương kị với cả heparin natri (được pha loãng trong natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%) và natri nitroprusiat (pha loãng trong glucose 5%). Hỗn hợp đồng thể tích của sargramostim 10 microgam/ml và haloperidol (ở dạng lactat) 0,2 mg/ml tạo kết tủa sau 4 giờ.

Nếu mới uống quá liều haloperidol, nên rửa dạ dày và uống than hoạt. Người bệnh phải được điều trị tích cực triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Thuốc độc bảng B.

Nguồn dược thư quốc gia

Tham khảo hình ảnh các dòng thuốc HALOPERIDOL Thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon.

Vui lòng đặt câu hỏi về bài viết HALOPERIDOL Thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon., chúng tôi sẽ trả lời nhanh chóng

Latest posts by Tra Cứu Thuốc Tây ( see all)