Top 8 # Uống Thuốc Tăng Huyết Áp Nhiều Xem Nhiều Nhất, Mới Nhất 3/2023 # Top Trend

Lượt xem: 531

Thuốc tây được xem như giải pháp “cứu cánh” trong các trường hợp tụt huyết áp quá mức nhờ khả năng nâng huyết áp nhanh. Vậy hiện nay thuốc tăng huyết áp cho người huyết áp thấp gồm những loại nào, công dụng và tác dụng phụ ra sao? Cùng tìm hiểu thông tin chi tiết ngay tại bài viết này!

Thuốc tăng huyết áp cho người huyết áp thấp

Midodrine thuộc nhóm thuốc cường alpha giao cảm, có tác dụng co mạch, tăng huyết áp, do đó thường được sử dụng để điều trị . Thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ như nhịp tim chậm, tăng huyết áp quá mức, ớn lạnh, cảm giác tê ngứa ran da, khó tiểu, tiểu nhiều, buồn nôn, đau đầu, nhầm lẫn,…

Fludrocortison có tác dụng lên chuyển hóa nước – điện giải, làm tăng giữ natri và tăng thải kali tại thận, qua đó tăng giữ nước trong cơ thể và nâng huyết áp nhanh chóng. Thuốc có thể được chỉ định để điều trị hầu hết các loại huyết áp thấp.

Một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng thuốc gồm: giảm kali máu, phù, tăng huyết áp quá mức, yếu cơ, loãng xương, suy giảm miễn dịch, tăng nhãn áp, đục thủy tinh thể, loạn tâm thần,…

Thuốc tăng huyết áp cho người huyết áp thấp

Heptaminol là thuốc hồi sức tim mạch, có tác dụng tăng trương lực tĩnh mạch để tăng lượng máu về tim, nhờ đó kéo huyết áp lên. Thuốc thường được chỉ định để điều trị hạ huyết áp tư thế, đặc biệt trong trường hợp do sử dụng thuốc hướng thần. Người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng phụ như nôn, buồn nôn, phát ban, đau dạ dày, nhịp tim nhanh, trống ngực….

Là chất dẫn truyền thần kinh có tác dụng kích thích hệ thần kinh giao cảm làm tăng huyết áp thông qua tăng nhịp tim, tăng khả năng co bóp cơ tim và co mạch máu. Thuốc được tiêm vào tĩnh mạch, do vậy thường dùng trong trường hợp cấp cứu do tụt huyết áp quá mức hoặc sốc phản vệ. Các tác dụng phụ có thể gặp là dị ứng, mất ngủ, đánh trống ngực, hồi hộp, loạn nhịp tim,…

Terlipressin có tác dụng làm tăng huyết áp tương tự vasopressin – hormon gây co mạch được sản xuất tại thùy sau tuyến yên. Thuốc được chỉ định để điều trị hạ huyết áp do sốc nhiễm trùng, chảy máu thực quản, hội chứng gan thận. Thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ là cao huyết áp, loạn nhịp tim, thiểu năng vành, đau đầu, tăng nhu động ruột gây đau bụng, buồn nôn, khó thở do co thắt cơ phế quản,…

Thuốc tây có khả năng nâng huyết áp nhanh nhưng tác dụng này không duy trì được lâu và có thể gây nguy hiểm do làm tăng huyết áp quá mức (mặt đỏ bừng, đau đầu dữ dội, chóng mặt, ù tai, thở gấp, hồi hộp,…). Bên cạnh đó, một số tác dụng phụ khác cũng chưa được kiểm soát tốt, do vậy thuốc tây chỉ phù hợp cho những đợt điều trị ngắn ngày hoặc khi cấp cứu hạ huyết áp.

Thuốc tây điều trị huyết áp thấp có thể gây tăng huyết áp quá mức

Điều trị huyết áp thấp bằng thuốc tây liệu đã là biện pháp tối ưu nhất? Hãy liên hệ ngay qua điện thoại hoặc zalo số – để được tư vấn về giải pháp thay thế an toàn và hiệu quả hơn từ thảo dược.

Thảo dược tự nhiên giúp nâng huyết áp an toàn, bền vững

Thuốc tây vẫn là “con dai hai lưỡi”, tiềm ẩn nhiều rủi ro khó lường trước được, bởi vậy xu hướng điều trị huyết áp thấp an toàn và lâu dài hiện nay là sử dụng các thảo dược có hoạt tính nâng huyết áp tự nhiên, tiêu biểu như . Nghiên cứu tại California (Mỹ), công bố trên tạp chí Natural Medicines cho thấy, thảo dược Đương quy có khả năng cải thiện tính nhạy cảm của các thụ thể cảm áp nằm tại mạch máu, thúc đẩy chúng hoạt động nhanh, nhạy, chính xác hơn. Đồng thời, bổ máu, kích thích tủy xương tạo máu, tăng lượng máu và thúc đẩy lưu thông máu trong cơ thể. Qua đó, nâng cao huyết áp một cách tự nhiên và bền vững.

Hiện nay, trên thị trường dược phẩm có rất nhiều sản phẩm hỗ trợ điều trị huyết áp thấp chứa Đương quy, nhưng để có hiệu quả tối ưu, người bệnh nên lựa chọn các sản phẩm đã được kiểm chứng lâm sàng như viên uống Hồng Mạch Khang. Bởi lẽ, kết quả nghiên cứu tại khoa Đông y, bệnh viện Đại học Y Hà Nội năm 2010 cho thấy, Hồng Mạch Khang có tác dụng nâng huyết áp ổn định và cải thiện rõ rệt các biểu hiện đau đầu, hoa mắt, chóng mặt, mệt mỏi, choáng váng, mất ngủ,… hiệu quả đến 96.7% chỉ sau 60 ngày. Đặc biệt, kết quả tốt này vẫn được duy trì bền vững ngay cả khi ngừng dùng sản phẩm và không có bất cứ trường hợp nào gặp tác dụng phụ hoặc bị tăng huyết áp quá mức. Đây là điều mà các loại thuốc tây điều trị huyết áp thấp hiện nay vẫn không thể khắc phục được.

Bí quyết trị huyết áp thấp nhờ sản phẩm thảo dược

Hồng Mạch Khang – Sản phẩm cho người huyết áp thấp đã được kiểm chứng lâm sàng

Kinh nghiệm trị huyết áp thấp hiệu quả từ chính người bệnh

Huyết áp thấp nên ăn gì, kiêng gì để nhanh hồi phục sức khỏe

https://www.medindia.net/drugs/medical-condition/low-blood-pressure.htm

“Ngưng uống thuốc huyết có tăng lên lại không?” là thắc mắc của nhiều bệnh nhân. Câu trả lời cho một số trường hợp là có. Tuy nhiên, chọn lựa được thuốc chữa cao huyết áp an toàn, uy tín cộng với việc duy trì chế độ ăn uống khoa học, vận động thường xuyên bạn sẽ không mắc kẹt vào tình thế dứt hẳn thuốc lên lại huyết áp.

Huyết áp tăng lên do phản ứng của một số thuốc khác:

Sau khi đã điều trị cao huyết áp, và người bệnh dứt hẳn thuốc nếu huyết áp lên lại có thể do chế độ ăn uống không hợp lý, nhưng có nhiều trường hợp tăng huyết áp trở lại là do trước đó đã chọn nhầm thuốc hoặc sử dụng các loại thuốc giảm huyết áp cấp tốc. Do đó, có thể thấy những sản phẩm này không có tác dụng điều trị huyết áp bền vững.

Ngoài ra, một số Thuốc thường ngày hay sử dụng vô tình đã làm tăng huyết áp như:

Thuốc tránh thai: Các viên thuốc tránh thai hỗn hợp estrogen và progesteron có khuynh hướng làm tăng huyết áp, trung bình mức độ tăng là 5/3mmHg. Cơ chế gây tăng huyết áp chưa rõ nhưng huyết áp sẽ trở về mức độ bình thường sau khi ngừng dùng thuốc, tuy nhiên cần nhiều thời gian, có khi tới 18 tháng.

Nếu quá 18 tháng mà huyết áp không trở về bình thường thì sự tăng huyết áp không phải do thuốc tránh thai. Với một số phụ nữ, sau khi dùng viên thuốc tránh thai hỗn hợp được vài tháng thậm chí vài năm, huyết áp mới bắt đầu tăng nhanh. Viên thuốc tránh thai chỉ chứa có progesteron thì không gây tăng huyết áp.

Một số thuốc giảm cân: Có thể gây tăng huyết áp, bởi vì trong thành phần của các loại thuốc này có chứa những thành phần gây tăng huyết áp như guanara, yerba… Một số loại thuốc giảm cân cũng có chứa cafein, vì vậy sẽ gây ra nhịp tim bất thường và làm tăng huyết áp.

Không nên tự ý mua các loại thuốc giảm cân để sử dụng, nhất là thuốc có chứa cafein đối với những người có khuynh hướng cao huyết áp. Bởi vì, cafein là một chất thuộc nhóm xanthin có tác dụng làm tăng khối lượng máu do tim phát ra, vì vậy là thuốc được sử dụng trong cấp cứu khi bị trụy tim mạch nhằm nâng huyết áp (làm cho huyết áp tăng lên). Với cafein, ngay cả khi uống cà phê cũng có thể làm cho huyết áp tăng.

Thuốc sủi:Thông dụng nhất là thuốc giảm đau, hạ sốt chứa thành phần paracetamol (acetaminophen) hoặc thuốc có chứa natri (thuốc điều trị bệnh dạ dày bicarbonat), trong đó chứa nhiều ion natri (Na+). Ion natri không gây co cơ trơn thành tiểu động mạch nhưng kéo ion canxi (Ca+2) vào nội bào. Chính ion canxi khi vào nội bào nhiều sẽ gắn kết với phức tropomin C, làm thay đổi cấu trúc không gian của phức này, bộc lộ actin, tạo điều kiện cho actin kết hợp với myosin gây nên co cơ. Sự co cơ thành tiểu động mạch tăng lên sẽ cản trở lưu thông máu dẫn tới tăng huyết áp.

Tăng huyết áp do phản ứng tự nhiên của cơ thể

Việc thừa cân sẽ làm gia tăng tổng mức cholesterol trong máu. Béo phì ở các mức độ khác nhau đều làm tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Béo phì có thể tác động tới sự hình thành một số yếu tố nguy cơ tim mạch khác, tiền đề cho xơ vữa động mạch như tăng huyết áp, đái tháo đường, rối loạn lipid máu hay đề kháng.

Một bí mật trong điều trị Cao huyết áp và bệnh tim mạch là không được ăn quá no, khi ăn quá no máu phải dồn về bao tử tiêu hóa thức ăn, tim cũng đập mạnh và nhiều hơn, do đó làm cho huyết áp tăng, cơ thể mệt mỏi.

Những người lười vận động hoặc ít có cơ hội vận động thể chất sẽ có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao hơn người thường xuyên tập thể dục. Việc hoạt động và tập luyện sẽ đốt cháy calo, giúp kiểm soát mức cholesterol và bệnh tiểu đường đồng thời giúp huyết áp ổn định. Tập thể dục cũng tăng cường sự dẻo dai cho cơ tim và làm các động mạch linh hoạt hơn.

Vận động hàng ngày đều đặn ít nhất 45 phút sẽ mang lại lợi ích rõ rệt trong giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Người ta đã chứng minh việc tập luyện thể dục thường xuyên làm giảm nguy cơ xuất hiện nhồi máu cơ tim đồng thời nâng cao khả năng sống sót khi xảy ra nhồi máu cơ tim.

Có nhiều nghiên cứu chỉ ra rằng những người gặp căng thẳng, lo âu sẽ gây tăng nguy cơ rối loạn mỡ trong máu, một bệnh gây rối loạn các chất mỡ trong máu làm tăng hàm lượng cholesterol xấu LDL làm tăng nguy cơ xơ vữa động mạch.

Làm sao để ngưng thuốc mà không tăng huyết áp trở lại ?

Điều kiện đầu tiên để ngưng thuốc mà huyết áp không tăng là chọn lựa thuốc tăng huyết áp uy tín và an toàn. Sản phẩm vừa giúp hạ và ổn định huyết áp, vừa giúp khôi phục chức năng của tim thận, tăng đề kháng cho cơ thể.

Tiếp tục duy trì chế độ dinh dưỡng hợp lí, nên ăn nhiều rau xanh, uống nước vừa đủ cho cơ thể. Không sử dụng các chất kích thích có hại cho tim mạch như: Bia, rượu, café, thuốc lá, dầu, mỡ …

Vận động tường xuyên, những hoạt động thể lực làm cho các mạch máu lưu thông, đàn hồi, dẻo dai hơn, tim được cung cấp ôxy và chất dinh dưỡng đầy đủ hơn, các cơ quan như não, phổi, thận,gan và các cơ bắp được nuôi dưỡng tốt hơn.

Nhờ vận động thường xuyên mà khí huyết lưu thông, huyết áp không những không tăng mà còn ổn định ở trị số trung bình hoặc không tăng cao hơn nữa.

Tuy nhiên người bệnh tăng huyết áp chỉ nên tập luyện vừa sức để hệ tim mạch thích nghi được, nhưng cũng không nên tập ít quá hay nhẹ quá. Các môn như đi bộ, chạy chậm, bơi lội, khí công dưỡng sinh là phù hợp với người bệnh tăng huyết áp.

Hi vọng những thông tin trên sẽ giúp bạn giải đáp thắc mắc Ngưng uống thuốc huyết áp có tăng lại không? . Nếu bạn và người thân vẫn đang còn thắc mắc hoặc đang tìm giải pháp điều trị cao huyết áp hiệu quả hãy liên hệ với chúng tôi theo số hotline 093 878 6025 – hoặc 1900 633004 để được tư vấn miễn phí.

Địa chỉ: Tòa nhà GIC, Lầu 1, 228B Bạch Đằng, Phường 24, Quận Bình Thạnh, TP. HCM.

Hoạt chất : Amlodipine + Losartan

Thuốc chống tăng huyết áp. Dạng kết hợp

Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09DB06.

Brand name: Cozaar XQ.

Generic : Amlodipine + Losartan

2. Dạng bào chế – Hàm lượng: Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 50mg/5mg: Losartan kali 50mg, amlodipine camsylate 7,84mg (tương đương amlodipine 5mg).

Viên nén bao phim 100mg/5mg: Losartan kali 100mg, amlodipine camsylate 7,84mg (tương đương amlodipine 5mg).

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng: 4.1. Chỉ định:

Amlodipine + Losartan (losartan kali/amlodipine camsylate) được chỉ định dùng điều trị cao huyết áp vô căn ở người lớn không kiểm soát tốt với đơn trị liệu bằng amlodipine hay losartan.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống. Amlodipine + Losartan có thể dùng trong hoặc ngoài bữa ăn. Amlodipine + Losartan nên được uống với nước.

Liều dùng:

Liều khuyến cáo của Amlodipine + Losartan là ngày một viên.

Amlodipine + Losartan có thể được dùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Losartan là thuốc có hiệu quả điều trị tăng huyết áp, liều mỗi ngày một lần 50 mg đến 100 mg, còn amlodipine có hiệu quả ở liều 5 mg đến 10 mg khi dùng đơn trị liệu. Liều tối đa được khuyến cáo của Amlodipine + Losartan là 100 mg/5 mg.

Bệnh nhân có huyết áp không kiểm soát tốt bằng losartan đơn độc hoặc amlodipine đơn độc có thể chuyển sang điều trị phối hợp bằng Amlodipine + Losartan.

Amlodipine + Losartan 50 mg/5 mg được dùng cho bệnh nhân có huyết áp không kiểm soát tốt bằng losartan 50 mg hoặc amlodipine 5 mg đơn độc.

Amlodipine + Losartan 100 mg/5 mg được dùng cho bệnh nhân có huyết áp không kiểm soát tốt bằng losartan 100 mg hoặc Amlodipine + Losartan 50 mg/5 mg.

Bệnh nhân đang dùng cả losartan và amlodipine có thể chuyển sang Amlodipine + Losartan (dạng phối hợp liều cố định chứa cùng liều của mỗi thuốc) cho tiện dụng.

Dùng cho bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ (độ thanh thải creatinin 20 – 50 ml/phút). Đối với bệnh nhân suy thận mức vừa đến nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) hoặc bệnh nhân chạy thận nhân tạo, không khuyến cáo dùng Amlodipine + Losartan.

Dùng cho bệnh nhân bị mất nước trong mạch

Đối với bệnh nhân bị mất nước trong mạch (như bệnh nhân dùng thuốc lợi niệu liều cao), nên dùng liều khởi đầu 25 mg losartan ngày 1 lần (xem mục THẬN TRỌNG). Vì không có liều 25 mg losartan trong thuốc Amlodipine + Losartan, nên cần dùng liều này bằng loại losartan đơn trị liệu.

Dùng cho bệnh nhân suy gan

Trong những trường hợp cần dùng losartan liều thấp (25 mg ngày 1 lần) cho bệnh nhân có tiền sử suy gan, không khuyến cáo dùng Amlodipine + Losartan.

Dùng cho người cao tuổi

Người cao tuổi có độ thanh thải giảm, nên việc điều trị amlodipine cần khởi đầu ở liều 2,5 mg mỗi ngày. Nhưng không có liều 2,5 mg amlodipine trong thuốc Amlodipine + Losartan, nên cần dùng liều này bằng loại amlodipine đơn trị liệu.

Dùng cho người vị thành niên và trẻ em

Vì độ an toàn và hiệu lực của Amlodipine + Losartan chưa xác định được ở trẻ em ≤ 18 tuổi, nên không khuyến cáo dùng Amlodipine + Losartan.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân đã biết có tiền sử nhạy cảm với các hoạt chất của thuốc hoặc dihydropyridine.

Phụ nữ mang thai hoặc có thể có thai hoặc bà mẹ cho con bú.

Suy gan nặng.

Hẹp van động mạch chủ nặng.

Bệnh nhân bị sốc.

4.4 Thận trọng: Dạng kết hợp:

Bệnh nhân bị giảm thể tích (ví dụ những người được điều tri bằng thuốc lợi tiểu).

Bệnh nhân có chế độ ăn hạn chế muối nghiêm ngặt.

Bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) hoặc bệnh nhân đang thẩm phân.

Bệnh nhân bị tăng kali huyết.

Tụt huyết áp

Những bệnh nhân bị giảm thể tích máu trong mạch (như bệnh nhân dùng liều cao thuốc lợi niệu) hoặc bị hẹp lỗ động mạch chủ nặng, có thể xảy ra tụt huyết áp triệu chứng. Giảm thể tích máu trong mạch cần được điều chỉnh trước khi dùng Amlodipine + Losartan, hoặc cần dùng liều khởi đầu thấp . Vì khởi đầu tác dụng dần dần, nên tụt huyết áp thường không xảy ra.

Suy gan

Dựa vào kết quả nghiên cứu dược động học, nồng độ losartan trong huyết tương tăng có ý nghĩa ở bệnh nhân xơ gan, do đó, cần dùng liều losartan thấp hơn cho bệnh nhân suy gan

Vì amlodipine bị chuyển hoá rất mạnh ở gan và nửa đời thải trừ khỏi huyết tương (t 1/2) là 56 giờ ở bệnh nhân bị suy gan, cần tăng hoặc giảm liều chậm khi dùng amlodipine cho bệnh nhân suy gan nặng.

Độc tính đối với thai:

Quá mẫn: Phù mạch .

Mất cân bằng điện giải thường gặp ở bệnh nhân suy thận, có hoặc không kèm đái tháo đường và cần được quan tâm. Trong một nghiên cứu lâm sàng được tiến hành trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có protein niệu, tỷ lệ tăng kali huyết ở nhóm điều trị losartan cao hơn nhóm placebo, tuy nhiên, ít bệnh nhân phải ngừng điều trị do tăng kali huyết.

Suy thận

Do hậu quả của sự ức chế hệ renin – angiotensin, những thay đổi chức năng thận kể cả suy thận đã được báo cáo ở những cá nhân nhạy cảm; những thay đổi về chức năng thận này có thể phục hồi khi ngừng điều trị.

Những thuốc khác ảnh hưởng đến hệ renin – angiotensin có thể làm tăng urê huyết và creatinin trong huyết thanh ở các bệnh nhân hẹp động mạch hai bên thận hoặc hẹp động mạch thận của người còn một thận. Tác dụng tương tự cũng đã được báo cáo với losartan; những thay đổi này của chức năng thận có thể phục hồi khi ngừng điều trị.

Amlodipine

Tăng đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim:

Đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim cấp có thể phát triển sau khi bắt đầu hoặc tăng liều amlodipine, đặc biệt là ở bệnh nhân bị bệnh động mạch vành tắc nghẽn nặng.

Sử dụng ở trẻ em

Vì độ an toàn và hiệu lực của Amlodipine + Losartan cho trẻ 18 tuổi chưa xác định được, nên không khuyến cáo dùng Amlodipine + Losartan.

Trẻ sơ sinh có tiền sử phơi nhiễm thuốc trong tử cung:

Nếu thiểu niệu hoặc hạ huyết áp xảy ra, chú ý trực tiếp vào việc hỗ trợ huyết áp và tưới máu thận. Có thể cần phải truyền thay máu hoặc thẩm phân như một biện pháp để làm đảo ngược tình trạng hạ huyết áp và/hoặc thay cho chức năng thận bị rối loạn.

Vì độ thanh thải của amlodipine giảm ở người cao tuổi và kết quả là AUC tăng khoảng 40 – 60%, nên trị liệu amlodipine cần bắt đầu bằng liều mỗi ngày 2,5 mg. Do liều amlodipine 2,5 mg không có trong thuốc Amlodipine + Losartan, nên cần dùng liều này bằng loại amlodipine đơn trị liệu.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Khi dùng cho người có thai vào ba tháng thứ hai hoặc thứ ba của thai kỳ, những thuốc tác dụng trực tiếp trên hệ renin-angiotensin có thể gây ra cho thai đang phát triển bị tổn thương và thậm chí chết. Khi phát hiện có thai, cần ngừng dùng Amlodipine + Losartan càng sớm càng tốt.

Mặc dù chưa có kinh nghiệm dùng Amlodipine + Losartan cho phụ nữ có thai, nhưng những nghiên cứu losartan kali trên động vật chứng minh thai hoặc con mới sinh ra bị tổn thương hoặc bị chết, cơ chế được tin là do tác dụng dược lý trên hệ renin-angiotensin. Ở người, quá trình hình thành thận cho thai, tuy còn phụ thuộc vào sự phát triển của hệ renin-angiotensin, thường bắt đầu vào ba tháng thứ hai; do đó, nguy cơ cho thai tăng, nếu Amlodipine + Losartan được dùng vào ba tháng thứ hai hoặc thứ ba của thai kỳ.

Còn chưa có những nghiên cứu thích hợp và được kiểm tra tốt của amlodipine ở phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Còn chưa biết losartan hoặc amlodipine có tiết được vào sữa mẹ không. Vì nhiều thuốc tiết được vào sữa mẹ và vì khả năng có thể gây tác hại cho trẻ bú mẹ, cần phải suy xét nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Độ an toàn của Amlodipine + Losartan đã được đánh giá ở 325 bệnh nhân bằng trị liệu phối hợp losartan/amlodipine camsylate trong số 646 bệnh nhân bị tăng huyết áp vô căn trong ba thử nghiệm lâm sàng (các nghiên cứu số 201,301 và 302) trong 8 tuần. Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo gồm:

Rối loạn chung và khu trú: Suy nhược, khó chịu ở ngực, đau ngực, chóng no, phù ngoại biên, phù ấn lõm.

Rối loạn tiêu hoá: Bụng khó chịu, khó tiêu, buồn nôn, viêm thực quản trào ngược.

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa (toàn thân), mày đay (toàn thân).

Rối loạn tim: Đánh trống ngực.

Rối loạn mạch: Đỏ bừng, hạ huyết áp tư thế đứng.

Rối loạn hố hấp, ngực và trung thất: Khó thở.

Rối loạn cơ quan cảm giác: Chóng mặt.

Rối loạn thận và tiết niệu: Đái rát.

Các kết quả xét nghiệm

Amlodipine + Losartan

Nhịp tim chậm đã thấy ở một số bệnh nhân sau 8 tuần dùng losartan/amlodipine, nhưng thay đổi nhịp tim không có ý nghĩa lâm sàng.

Tăng creatinin huyết và tăng enzym gan đã được báo cáo ở một số bệnh nhân, nhưng không cần xét nghiệm theo dõi đặc biệt.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Không có tương tác thuốc-thuốc về dược động học có ý nghĩa lâm sàng được tìm thấy trong các nghiên cứu về tương tác với hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine và phenobarbital. Rifampin là chất gây cảm ứng chuyển hóa thuốc, làm giảm nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính. Ở người, hai chất ức chế 3A4 đã được nghiên cứu. Ketoconazole không ảnh hưởng đến sự chuyển đổi losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính sau khi tiêm tĩnh mạch losartan, và erythromycin không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng sau khi dùng losartan đường uống. Fluconazole là chất ức chế P450 2C9, làm giảm nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính. Các hậu quả của việc sử dụng đồng thời losartan và các chất ức chế P450 2C9 chưa được xem xét. Các đối tượng không chuyển hóa losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính đã được chứng minh là có sự khiếm khuyết đặc hiệu, hiếm gặp về cytochrome P450 2C9. Những dữ liệu này cho thấy sự chuyển đổi losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu là qua trung gian P450 2C9 và không phải P450 3A4.

Cũng như các thuốc khác phong bế angiotensin II, dùng đồng thời các thuốc lợi niệu giữ kali (như spironolacton, triamteren, amilorid), các thuốc bổ sung kali, hoặc các chất thay thế muối có chứa kali có thể làm tăng kali trong huyết thanh.

Cũng như các thuốc khác có ảnh hưởng đến sự thải trừ natri, sự thải trừ lithi có thể giảm. Do đó, hàm lượng lithi trong huyết thanh cần theo dõi cẩn thận nếu các muối lithi cùng dùng phối hợp với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) kể cả các thuốc ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2) chọn lọc, có thể làm giảm tác dụng của các thuốc lợi niệu và các thuốc chống tăng huyết áp khác. Do đó, tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc các thuốc ức chế ACE có thể giảm bởi các NSAID kể cả các thuốc ức chế COX-2 chọn lọc.

Ở một số bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (như bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân có thể tích máu giảm, kể cả bệnh nhân dùng thuốc lợi niệu), nếu được điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid, kể cả thuốc ức chế cyclooxygenase-2 chọn lọc có thể bị tổn hại thêm chức năng thận, kể cả có thể gây suy thận cấp. Các tác dụng này thường phục hồi. Do đó, sự phối hợp cần rất thận trọng ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.

Amlodipine

Các kết quả in vitro: Các kết quả nghiên cứu in vitro cho thấy amlodipine không có tác dụng trên sự liên kết với protein huyết tương người của digoxin, phenytoin, warfarin và indomethacin.

Cimetidin: Dùng amlodipine cùng với cimetidin không ảnh hưởng đến dược động học của amlodipine.

Nước bưởi ép: Dùng phối hợp 240 ml nước bưởi ép với một liều uống duy nhất của amlodipine 10 mg cho 20 người tình nguyện khoẻ mạnh, không thấy có tác dụng có ý nghĩa trên dược động học của amlodipine.

Thuốc chống acid magnesi và nhôm hydroxyd: Dùng phối hợp thuốc chống acid như magnesi và nhôm hydroxyd với một liều duy nhất của amlodipine không có tác dụng có ý nghĩa trên dược động học của amlodipine.

Sildenafil: Một liều duy nhất 100 mg sildenafil cho người bị tăng huyết áp vô căn không có tác dụng trên các thông số dược động học của amlodipine. Khi amlodipine và sildenafil dùng phối hợp, mỗi thuốc có tác dụng hạ huyết áp riêng độc lập với nhau.

Atorvastatin: Dùng phối hợp nhiều liều 10 mg amlodipine với 80 mg atorvastatin không làm thay đổi có ý nghĩa cân bằng động học của các thông số dược động học của atorvastatin.

Simvastatin: Sử dụng kết hợp nhiều liều amlodipine 10 mg với simvastatin 80 mg dẫn đến tăng 77% về mức tiếp xúc với simvastatin so với khi dùng simvastatin đơn độc. Giới hạn liều simvastatin ở bệnh nhân đang dùng amlodipine đến 20 mg/ngày.

Digoxin: Dùng phối hợp amlodipine với digoxin không làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết thanh, cũng không làm thay đổi độ thanh thải thận của digoxin ở người tình nguyện bình thường.

Ethanol (Cồn): Dùng liều duy nhất hoặc nhiều liều 10 mg của amlodipine không có tác dụng có ý nghĩa trên dược động học của ethanol.

Warfarin: Dùng phối hợp amlodipine với warfarin không làm thay đổi thời gian đáp ứng prothrombin của warfarin.

Tương tác thuốc với các thông số xét nghiệm: Chưa biết.

4.9 Quá liều và xử trí: Amlodipine + Losartan

Còn chưa có số liệu về quá liều của Amlodipine + Losartan ở người. Quá liều của mỗi thành phần amlodipine và losartan được mô tả như sau:

Số liệu hiện có về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện thường gặp nhất là tụt huyết áp và nhịp tim nhanh; nhịp tim chậm có thể xảy ra do kích thích đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu triệu chứng tụt huyết áp xảy ra, cần điều trị hỗ trợ.

Cả losartan cả chất chuyển hoá còn hoạt tính đều không thể loại bỏ bằng cách thẩm tách lọc máu.

Amlodipine

Quá liều có thể gây giãn mạch ngoại biên quá mức dẫn đến tụt huyết áp mạnh và có thể dẫn đến nhịp tim nhanh phản xạ. Ở người, kinh nghiệm quá liều amlodipine còn hạn chế.

Liều uống duy nhất amlodipine maleat tương đương 40 mg amlodipine/kg và 100 mg amlodipine/kg gây ra chết theo thứ tự ở chuột nhắt trắng và chuột cống trắng. Những liều uống duy nhất amlodipine maleat tương đương 4 mg/kg trở lên hoặc cao hơn ở chó (11 lần trở lên liều tối đa khuyến cáo cho người trên cơ sở liều tính theo mg/m2) gây ra giãn mạch ngoại biên rất mạnh và tụt huyết áp.

Nếu xảy ra quá liều, theo dõi tích cực ngay tim và hô hấp. Thường xuyên đo huyết áp. Nếu xảy ra tụt huyết áp, cần hỗ trợ tim mạch kể cả nâng các chi lên cao và dùng dịch đúng cách. Nếu tụt huyết áp vẫn không đáp ứng với các biện pháp ôn hoà này, có thể dùng thuốc tăng huyết áp (như phenylephrin) nhưng cần chú ý đến thể tích tuần hoàn và hiệu suất tiết niệu. Vì amlodipine liên kết nhiều với protein, thẩm tích lọc máu dường như không có ích.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc : 5.1. Dược lực học: Amlodipine + Losartan

Amlodipine + Losartan có hiệu quả trong việc làm hạ huyết áp. Cả losartan và amlodipine đều làm hạ huyết áp do làm giảm sức cản ngoại biên. Sự phong bế dòng calci vào và sự giảm angiotensin II, giảm co thắt mạch là những cơ chế cơ bản.

Losartan ức chế huyết áp tâm thu và tâm trương do angiotensin II. Ở đỉnh điểm, 100 mg losartan kali ức chế khoảng 85% các đáp ứng này; 24 giờ sau khi dùng liều duy nhất hoặc nhiều liều, sự ức chế khoảng 26-39%.

Sau khi dùng losartan, sự loại bỏ hồi tác âm của angiotensin II trên sự tiết renin làm tăng hoạt tính renin trong huyết tương. Tăng hoạt tính renin trong huyết tương dẫn đến tăng angiotensin trong huyết tương. Trong khi điều trị lâu dài (6 tuần) cho bệnh nhân tăng huyết áp bằng losartan liều 100 mg/ngày, thấy angiotensin II trong huyết tương tăng khoảng 2-3 lần vào thời gian thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Ở một số bệnh nhân, còn tăng lớn hơn, đặc biệt là trong thời gian điều trị ngắn (2 tuần). Tuy nhiên, tác dụng chống tăng huyết áp và ức chế nồng độ aldosteron trong huyết tương đã thấy vào 2 và 6 tuần, lúc thụ thể angiotensin II bị phong bế có hiệu quả. Sau khi ngừng losartan, hoạt tính renin trong huyết tương và nồng độ angiotensin II trở về mức chưa điều trị trong vòng 3 ngày.

Vì losartan là thuốc đối kháng đặc hiệu thụ thể angiotensin II týp AT1, thuốc không ức chế ACE (kininase II), là enzym gây thoái biến bradykinin. Trong một nghiên cứu so sánh tác dụng của liều losartan 20 mg và 100 mg với một thuốc ức chế ACE trên đáp ứng với angiotensin I, angiotensin II và bradykinin, thấy losartan phong bế đáp ứng của angiotensin I và angiotensin II mà không ảnh hưởng đến đáp ứng của bradykinin. Kết quả này phù hợp với cơ chế tác dụng đặc hiệu của losartan. Ngược lại, thuốc ức chế ACE phong bế đáp ứng của angiotensin I và tăng cường đáp ứng của bradykinin mà không làm thay đổi đáp ứng của angiotensin II. Đó là sự khác biệt về dược lực học giữa losartan và các thuốc ức chế ACE.

Nồng độ losartan và chất chuyển hoá còn hoạt tính của nó trong huyết tương và tác dụng chống tăng huyết áp của losartan tăng khi tăng liều. Vì losartan và chất chuyển hoá còn hoạt tính của nó đều là những chất đối kháng thụ thể angiotensin II, nên cả hai đều đóng góp vào tác dụng chống tăng huyết áp.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp không bị đái tháo đường nhưng lại bị protein niệu (≥ 2 g/24 giờ) được điều trị trong 8 tuần, dùng losartan kali 50 mg điều chỉnh đến 100 mg làm giảm có ý nghĩa protein niệu khoảng 42%. Sự thải trừ albumin và IgG cũng giảm có ý nghĩa. Ở những bệnh nhân này, losartan vẫn duy trì được tốc độ lọc cầu thận và làm giảm phân suất lọc.

Ở phụ nữ tăng huyết áp sau khi đã mãn kinh được điều trị bằng losartan kali 50 mg trong 4 tuần không thấy có tác dụng trên hàm lượng prostaglandin trong thận hoặc toàn thân.

Losartan không có tác dụng trên phản xạ tự động và không có tác dụng duy trì được norepinephrin trong huyết tương.

Losartan kali dùng ở liều cao đến 150 mg ngày một lần, không gây những thay đổi quan trọng về lâm sàng như triglycerid lúc đói, cholesterol tổng số hoặc HDL-cholesterol ở bệnh nhân bị tăng huyết áp. Những liều losartan như vậy không có tác dụng trên hàm lượng glucose huyết lúc đói.

Nói chung, losartan làm giảm acid uric trong huyết thanh (thường < 0,4 mg/dL) và vẫn duy trì khi điều trị lâu dài. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm tra ở bệnh nhân bị tăng huyết áp, không có bệnh nhân nào phải ngừng thuốc là do tăng creatinin hoặc kali trong huyết thanh.

Ở những người tăng huyết áp có chức năng thận bình thường, những liều điều trị amlodipine làm giảm sức cản mạch thận và làm tăng tốc độ lọc cầu thận và lưu lượng huyết tương có hiệu quả qua thận mà không thay đổi phân suất lọc hoặc protein niệu.

Cũng như với các thuốc chẹn kênh calci khác, các trị số huyết động lực học của chức năng tim lúc nghỉ và khi gắng sức (hoặc đặt máy tạo nhịp tim) ở bệnh nhân có chức năng thất bình thường dùng amlodipine làm tăng ít chỉ số tim mà không ảnh hưởng có ý nghĩa đến dP/dt, hoặc trên huyết áp hoặc thể tích cuối tâm trương thất trái. Trong những nghiên cứu huyết động lực học, amlodipine không có tác dụng giảm co bóp khi dùng trong phạm vi liều điều trị cho động vật nguyên vẹn và người, thậm chí khi dùng cùng với thuốc chẹn beta cho người. Tuy nhiên, những kết quả tương tự cũng thấy ở bệnh nhân suy tim còn bình thường hoặc suy tim còn bù tốt với các thuốc có tác dụng giảm co bóp tim có ý nghĩa.

Tác dụng trên điện sinh lý học: Amlodipine không làm thay đổi chức năng nút xoang nhĩ hoặc dẫn truyền nhĩ thất ở động vật nguyên vẹn hoặc người. Ở các bệnh nhân thiếu máu cơ tim mạn tính ổn định, tiêm tĩnh mạch 10 mg không làm thay đổi có ý nghĩa dẫn truyền A-H (từ tâm nhĩ đến bó His) và H-V (từ bó His đến tâm thất) và thời gian phục hồi nút xoang sau khi cấy máy tạo nhịp. Những kết quả tương tự cũng thu được ở bệnh nhân dùng amlodipine và thuốc chẹn beta đồng thời. Trong những nghiên cứu lâm sàng dùng amlodipine phối hợp với thuốc chẹn beta cho bệnh nhân hoặc tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực, không thấy có tai biến trên các thông số điện tim đồ. Trong những thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân chỉ bị đau thắt ngực, amlodipine không làm thay đổi các khoảng trên điện tim đồ hoặc gây blôc nhĩ thất mức độ cao hơn.

Cơ chế tác dụng:

Losartan và chất chuyển hóa chính cỏ hoạt tính ngăn chặn tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận).

Chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh hơn Losartan từ 10 đến 40 lần tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT 1.

Cả Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không ức chế ACE (kininase II, men chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch.

Amlodipin là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridin (đối kháng ion calci hoặc chẹn kênh chậm), ức chế dòng calci di chuyển qua màng tế bào đi vào cơ trơn mạch máu và cơ tim. Quá trình co mạch của cơ tim và cơ trơn mạch máu phụ thuộc vào sự di chuyển cùa những ion calci ngoại bào vào các tế bào này thông qua những kênh ion chuyên biệt. Amlodipin ức chế có chọn lọc dòng calci qua màng tế bào, với tác động trên tế bào cơ trơn mạch máu tốt hơn trên tế bào cơ tim. Amlodipin là một thuốc giãn động mạch ngoại biên, tác động trực tiếp trên cơ trơn mạch máu, gây giảm kháng lực mạch ngoại biên và giảm huyết áp.

[XEM TẠI ĐÂY] 5.2. Dược động học:

Trong các nghiên cứu để đánh giá về dược động học của sản phẩm kết hợp, các nghiên cứu đơn trị liệu trên chuột và chó cho thấy không có sự khác biệt đáng kể nào về các chỉ số dược động học của amlodipine và các chất chuyển hóa hoặc của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính EXP3174, khi dùng amlodipine camsylate và losartan riêng biệt hay dùng thuốc kết hợp. Không thấy có sự ảnh hưởng nào về dược động học khi dùng sản phẩm kết hợp amlodipine camsylate và losartan ở chuột và chó. Một nghiên cứu trên những đối tượng là người khỏe mạnh cũng xác nhận là không có sự tương tác giữa amlodipine camsylate và losartan.

Losartan

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và bị chuyển hóa bước đầu ở gan, tạo thành một chất chuyển hoá acid carboxylic còn hoạt tính và các chất chuyển hóa khác không còn hoạt tính. Sinh khả dụng toàn thân của viên losartan khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan và chất chuyển hóa còn hoạt tính theo thứ tự là 1 giờ và 3-4 giờ. Không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng về nồng độ của losartan trong huyết tương khi thuốc được dùng cùng với bữa ăn chuẩn.

Amlodipine

Sau khi uống amlodipine liều điều trị, sự hấp thu gây ra nồng độ đỉnh trong huyết tương giữa 6 và 12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 64-90%. Sinh khả dụng của amlodipine không thay đổi khi có thức ăn.

Losartan

Cả losartan và chất chuyển hoá còn hoạt tính của nó liên kết với protein huyết tương ≥ 99%, chủ yếu là với albumin. Thể tích phân bố của losartan là 34 lít. Những nghiên cứu ở chuột cống trắng chỉ rằng losartan đi qua hàng rào máu-não rất kém, nếu không muốn nói là hoàn toàn không.

Amlodipine

Những nghiên cứu ex vivo chỉ rằng khoảng 93% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein huyết tương của bệnh nhân tăng huyết áp.

Losartan

Khoảng 14% liều losartan uống hoặc tiêm tĩnh mạch chuyển thành chất chuyển hóa còn hoạt tính. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch losartan kali đánh dấu 14C, hoạt tính phóng xạ trong huyết tương chủ yếu là của losartan và chất chuyển hóa còn hoạt tính của nó. Sự chuyển hóa ít của losartan thành chất chuyển hóa còn hoạt tính của nó chỉ thấy ở khoảng 1% số người được nghiên cứu.

Cùng với chất chuyển hóa còn hoạt tính, các chất chuyển hóa không còn hoạt tính cũng được tạo thành, gồm có 2 chất chuyển hóa chính do sự hydroxyl hóa của mạch bên butyl, và một chất chuyển hóa với lượng ít ở dạng N-2 tetrazol glucuronid.

Amlodipine

Amlodipine bị chuyển hóa rất mạnh (khoảng 90%) thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính qua chuyển hóa ở gan. Khoảng 10% chất mẹ và 60% các chất chuyển hóa thải trừ trong nước tiểu.

Losartan

Độ thanh thải huyết tương của losartan và chất chuyển hóa còn hoạt tính của nó theo thứ tự vào khoảng 600 ml/phút và 50 ml/phút. Độ thanh thải thận của losartan và chất chuyển hóa còn hoạt tính của nó theo thứ tự vào khoảng 74 ml/phút và 26 ml/phút. Khi uống losartan, khoảng 4% liều dùng được thải trừ ở dạng không đổi trong nước tiểu, và khoảng 6% liều dùng được thải trừ trong nước tiểu dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính. Dược động học của losartan và chất chuyển hóa còn hoạt tính của nó tỷ lệ thuận với liều uống của losartan kali đến liều 200 mg.

Sau khi uống, nồng độ trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa của nó giảm theo hàm số mũ với nửa đời thải trừ cuối cùng theo thứ tự khoảng 2 giờ và 6-9 giờ. Trong khi dùng ngày một lần liều 100 mg, cả losartan và chất chuyển hóa còn hoạt tính của nó đều không tích lũy có ý nghĩa trong huyết tương.

Losartan và chất chuyển hóa của nó đều bị thải trừ cả qua mật và qua nước tiểu. Sau khi uống một liều losartan đánh dấu 14C ở người, khoảng 35% hoạt tính phóng xạ thấy trong nước tiểu và 58% trong phân. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều losartan đánh dấu cho người, khoảng 43% hoạt tính pnóng xạ thấy trong nước tiểu và 50% trong phân.

Amlodipine

Sự thải trừ khỏi huyết thanh theo hai pha với nửa đời thải trừ pha cuối khoảng 30-50 giờ. Nồng độ amlodipine trong huyết tương ở trạng thái cân bằng động học đạt được sau 7 đến 8 ngày khi dùng liên tục ngày một lần.

Đặc điểm bệnh nhân

Amlodipine + Losartan

Amlodipine + Losartan đã không được nghiên cứu trong một quần thể bệnh nhân đặc biệt nào, là do bản chất của losartan và amlodipine đã được biết rất rõ. Cần thận trọng khi dùng losartan cho người suy thận và suy gan, và chống chỉ định cho phụ nữ nuôi con bú. Chưa tiến hành những nghiên cứu chính thức ở người cao tuổi và trẻ em. Đối với amlodipine, cần thận trọng ở người suy gan, và chống chỉ định ở người có bệnh tim mạch không ổn định và phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú.

Losartan

Nồng độ losartan và chất chuyển hóa còn hoạt tính của nó ở nam giới cao tuổi tăng huyết áp không khác với nam giới còn trẻ bị tăng huyết áp.

Nồng độ losartan trong huyết tương ở phụ nữ tăng huyết áp cao hơn 2 lần so với nam giới tăng huyết áp. Nồng độ chất chuyển hóa còn hoạt tính thì không khác nhau giữa nam và nữ. Sự khác nhau về dược động học này đã được đánh giá và thấy là không có ý nghĩa lâm sàng.

Sau khi uống ở bệnh nhân bị xơ gan do rượu mức độ nhẹ và vừa, nồng độ trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa của nó theo thứ tự lớn hơn gấp 5 lần và 1,7 lần so với người tình nguyện nam giới còn trẻ.

Nồng độ losartan trong huyết tương không thay đổi ở bệnh nhân có độ thanh thải thận trên 10 ml/phút. So với bệnh nhân có chức năng thận bình thường, AUC của losartan lớn hơn khoảng 2 lần so với bệnh nhân chạy thận nhân tạo. Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa còn hoạt tính không thay đổi ở bệnh nhân suy thận hoặc chạy thận nhân tạo. Cả losartan cả chất chuyển hóa của nó đều không bị loại bỏ khi chạy thận nhân tạo.

Amlodipine

Dược động học của amlodipine không bị ảnh hưởng có ý nghĩa khi suy thận. Do đó, bệnh nhân suy thận có thể dùng liều khởi đầu như bình thường.

Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy gan có độ thanh thải amlodipine giảm, nên AUC tăng khoảng 40-60% và cần phải dùng liều khởi đầu thấp hơn. AUC tăng tương tự như vậy ở bệnh nhân suy tim mức độ vừa đến nặng.

62 bệnh nhân tăng huyết áp độ tuổi từ 6 đến 17 đã dùng liều amlodipine từ 1,25 đến 20 mg. Nếu tính quy ra cân nặng thì độ thanh thải và thể tích phân bố cũng có giá trị tương tự người lớn.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

Hoặc HDSD Thuốc.

Tăng huyết áp là nguyên nhân dẫn tới nhiều vấn đề sức khỏe nghiêm trọng như suy tim, cơn đau thắt ngực, đột quỵ và bệnh lý tại thận. Vì vậy điều trị tăng huyết áp sớm rất quan trọng trong việc ngăn ngừa những nguy cơ biến chứng nguy hiểm có thể xảy ra.

Hiện nay có rất nhiều loại thuốc khác nhau được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp – gọi là thuốc hạ áp. Chúng được phân loại thành nhiều loại với cơ chế dược lý khác nhau và gây ra các tác dụng phụ khác nhau.

Với nhiều loại thuốc như vậy thì để tìm các lựa chọn tốt nhất cho bạn có thể sẽ tốn một khoảng thời gian. Bác sĩ sẽ dò liều để tìm ra phác đồ điều trị tốt nhất và phù hợp nhất cho bạn, có thể sẽ bao gồm một hoặc nhiều loại thuốc kết hợp với nhau.

1. Thuốc lợi tiểu

Đây là loại thuốc được dùng phổ biến và rộng rãi nhất trong điều trị tăng huyết áp. Thuốc lợi tiểu giúp đào thải lượng nước và muối dư thừa qua đường nước tiểu. Từ đó làm giảm khối lượng máu đi qua các mạch máu và hạ huyết áp.

Có 3 loại thuốc lợi tiểu chính: Lợi tiểu thiazide, lợi tiểu giữ kali và lợi tiểu quai. Thuốc lợi tiểu Thiazide thường có ít tác dụng phụ hơn các thuốc khác, nhất là khi sử dụng với liều thấp trong trường hợp tăng huyết áp sớm

Ví dụ về thuốc lợi tiểu thiazid bao gồm:

Chlorthalidone (Hygroton)

Chlorothiazide (Diuril)

Hydrochlorothiazide (Hydrodiuril, Microzide)

Indapamide (Lozol)

Metolazone (Zaroxolyn)

Ví dụ về thuốc lợi tiểu giữ kali bao gồm:

Amiloride (Midamor)

Spironolactone (Aldactone)

Triamterene (Dyrenium)

Ví dụ về thuốc lợi tiểu quai bao gồm:

Bumetanide (Bumex)

Furosemide (Lasix)

Torsemide (Demadex)

Ví dụ về thuốc lợi tiểu kết hợp bao gồm:

Amiloride hydrochloride / hydrochlorothiazide (Moduretic)

Spironolactone / hydrochlorothiazide (Aldactazide)

Triamterene / hydrochlorothiazide (Dyazide, Maxzide)

2. Thuốc chẹn Beta

Thuốc chẹn beta có tác dụng bằng cách ngăn chặn các hóa chất tác dụng lên cơ tim kích thích tim đập nhanh, mạnh hơn. Cho phép tim được đập với tốc độ và nhịp thấp hơn, từ đó lượng máu được bơm qua các mạch máu giảm và huyết áp được hạ xuống. Các loại thuốc trong nhóm chẹn beta gồm

Acebutolol (Sectral)

Atenolol (Tenormin)

Betaxolol (Kerlone)

Bisoprolol (Zebeta)

Bisoprolol / hydrochlorothiazide (Ziac)

Metoprolol tartrate (Lopressor)

Metoprolol succinate (Toprol-XL)

Nadolol (Corgard)

Pindolol (Visken)

Propranolol (Inderal)

Solotol (Betapace)

Timolol (Blocadren)

3. Thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE)

Thuốc ức chế men chuyển angiotensin ngăn không hoc ơ thể tạo ra hormone Angiotensin II – hormone làm co mạch. Từ đó lòng mạch được mở rộng và máu đi qua nhiều hơn. Các thuốc thuộc dòng ức chế men chuyển angiotensin II bao gồm:

Benazepril (Lotensin)

Captopril (Capoten)

Enalapril (Vasotec)

Fosinopril (Monopril)

Lisinopril (Prinivil, Zestril)

Moexipril (Univasc)

Perindopril (Aceon)

Quinapril (Accupril)

Ramipril (Altace)

Trandolapril (Mavik)

4. Thuốc ức chế thụ thể angiotensin II

Loại thuốc này cũng bảo vệ mạch máu khỏi tác dụng co mạch do angiotensin II gây ra nhưng với cơ chế khác nhau. Để gây co mạch thì angiotensin II phải gắn với các thụ thể ở trên mạch máu. Thuốc ức chế thụ thể angiotensin II ngăn quá trình này xảy ra, từ đó hạ huyết áp. Một số ví dụ về thuốc ức chế thụ thể angiotensin II

Candesartan (Atacand)

Eprosartan (Teveten)

Irbesartan (Avapro)

Losartan (Cozaar)

Telmisartan (Micardis)

Valsartan (Diovan)

5. Thuốc chẹn kênh calci

Để co cơ thì tất cả các cơ bắp cần dòng calci đi vào và đi ra khỏi tế bảo cơ. Thuốc chẹn kênh calci sẽ ngăn dòng calci đi vào tế bào cơ trơn của tim và mạch máu. Từ đó tim sẽ đập với lực thấp hơn và mạch máu sẽ được thư giãn. Kết quả chính là hạ huyết áp:

Amlodipin (Norvasc, Lotrel)

Diltiazem (CD Cardizem, Cardizem SR, Dilacor XR, Tiazac)

Felodipine (Plendil)

Isradipine (dynacirc, dynacirc CR)

Nicardipine (Cardene SR)

Nifedipine (Adalat CC, Procardia XL)

Nisoldipine (Sular)

Verapamil (Calan SR, Covera HS, Isoptin SR, Verelan)

6. Thuốc chẹn Alpha

Trong một vài trường hợp, cơ thể của bạn sẽ tạo ra các chất gọi là catecholamine. Những chất này sẽ liên kết với các tế bào thụ thể alpha, từ đó làm co mạch và tim đập mạnh hơn, nhanh hơn gây tăng huyết áp. Thuốc chẹn alpha sẽ ngăn các catecholamine liên kết với các thụ thể alpha, từ đó giúp hạ huyết áp. Một số thuốc thuộc dòng chẹn Alpha

Doxazosin (Cardura)

Prazosin (Minipress)

Terazosin (Hytrin)

7. Thuốc chẹn alpha-beta

Đây là thuốc có tác dụng kết hợp, vừa ngăn sự gắn kết của catecholamine vào cả các thụ thể alpha và beta. Từ đó sẽ làm giảm co mạch giống thuốc chẹn alpha và cũng làm giảm lực co cơ tim và tần số tim như thuốc chẹn beta.

Carvedilol (Coreg)

Labetalol (Normodyne, Trandate)

8. Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương

Loại thuốc này ngăn hệ thần kinh trung ương giải phóng ra catecholamine, từ đó tim sẽ không đập mạnh hơn và nhanh hơn, mạch máu không bị co và huyết áp được hạ xuống

Một vài ví dụ về loại thuốc này

Methyldopa (Aldomet)

Clonidine (Catapres)

Guanfacine (Tenex)

9. Thuốc giãn mạch

Thuốc giãn mạch làm giãn các mạch máu, đặc biệt là ở các động mạch nhỏ gọi là tiểu động mạch. Từ đó mở rộng lòng mạch máu và máu đi qua dễ dàng hơn.

Ví dụ về thuốc giãn mạch bao gồm

hydralazine (Apresoline)

minoxidil (Loniten)

Kế hoạch điều trị tăng huyết áp

Hầu hết đối với mọi người, thuốc đầu tiên được lựa chọn để điều trị tăng huyết áp là thuốc lợi tiểu Thiazide. Tuy nhiên thì với nhiều người, chỉ một loại thuốc lợi tiểu không đủ để kiểm soát huyết áp. Trong những trường hợp đó phải dùng kết hợp thuốc lợi tiểu với các loại thuốc khác như chẹn beta, ức chế ACE, ức chế thụ thể angiotensin II hay thuốc chẹn kênh calci. Khi sử dụng thêm một loại thuốc thứ 2 thì huyết áp của bạn có thể sẽ hạ nhanh hơn dùng một loại. Ngoài ra khi kết hợp các loại thuốc với nhau thì lượng thuốc bạn uống mỗi loại sẽ giảm xuống, từ đó hạn chế tác dụng phụ.